Chimica farmaceutica e tossicologica 1

A.A. 2019/2020
Insegnamento per
10
Crediti massimi
80
Ore totali
SSD
CHIM/08
Lingua
Italiano
Obiettivi formativi
Il corso si pone come obiettivo di fornire allo studente:
a) le conoscenze che stanno alla base della progettazione e sviluppo di nuovi principi attivi aventi i requisiti necessari per poter diventare dei candidati farmaci.
b) una buona conoscenza delle proprietà, dei meccanismi d'azione e dell'utilizzazione delle varie classi di farmaci trattate;
c) le conoscenze fondamentali sui rapporti struttura-attività ai fini di una più razionale progettazione mirata ad un effetto terapeutico scevro da controindicazioni e da effetti tossici;
d) indicazioni relative alle metodiche sintetiche utilizzate per la preparazione di alcuni dei farmaci trattati.
Lo studente dovrà dimostrare di aver acquisito quanto previsto dagli obiettivi formativi.
In particolare lo studente dovrà dimostrare di aver acquisito e compreso:
a) i concetti base della Chimica Farmaceutica e gli elementi fondamentali della progettazione dei farmaci,
b) le nozioni fornite sulle proprietà chimiche, chimico-fisiche, strutturali e sul meccanismo d'azione dei farmaci appartenenti alle classi terapeutiche considerate e le principali strategie sintetiche utilizzabili per la preparazione di farmaci.

Struttura insegnamento e programma

Linea AK
Edizione attiva
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA - CFU: 10
Lezioni: 80 ore
STUDENTI FREQUENTANTI
Programma
Programma

Parte generale:

Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Le biotecnologie per la scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Meccanismi molecolari di azione dei farmaci
I bersagli molecolari dei farmaci
I recettori come drug targets
Gli enzimi come target per i farmaci
Proggettazione e sviluppo dei farmaci:
Fonti di ricerca di composti lead
Nuove strategie di "Drug design"
Relazioni struttura-attività (SAR).
La ricerca del farmacoforo.
Isosteria e bioisosteria
Proprietà chimico-fisiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica
Profarmaci (prodrugs)
Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR)
La Chimica combinatoriale come strumento di ricerca.

Parte speciale:

Antisettici e disinfettanti
Antibatterici di sintesi
Antibiotici
Farmaci antimicobatterici
Farmaci antiparassitari
Farmaci antimalarici
Farmaci antielmintici
Farmaci antimicotici
Farmaci Antivirali
Farmaci antitumorali
Ormoni ipotalamici e ipofisari e farmaci correlati
Ormoni steroidei (glucocorticoidi, mineralcorticoidi, estrogeni, progestinici e androgeni) e agenti terapeutici correlati
Ormoni tiroidei e farmaci correlati;
Ormoni peptidici del pancreas coinvolti nel metabolismo glucidico e farmaci ipoglicemizzanti.
Informazioni sul programma
Programma

Parte generale:

Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Le biotecnologie per la scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Meccanismi molecolari di azione dei farmaci
I bersagli molecolari dei farmaci
I recettori come drug targets
Gli enzimi come target per i farmaci
Proggettazione e sviluppo dei farmaci:
Fonti di ricerca di composti lead
Nuove strategie di "Drug design"
Relazioni struttura-attività (SAR).
La ricerca del farmacoforo.
Isosteria e bioisosteria
Proprietà chimico-fisiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica
Profarmaci (prodrugs)
Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR)
La Chimica combinatoriale come strumento di ricerca.

Parte speciale:

Antisettici e disinfettanti
Antibatterici di sintesi
Antibiotici
Farmaci antimicobatterici
Farmaci antiparassitari
Farmaci antimalarici
Farmaci antielmintici
Farmaci antimicotici
Farmaci Antivirali
Farmaci antitumorali
Ormoni ipotalamici e ipofisari e farmaci correlati
Ormoni steroidei (glucocorticoidi, mineralcorticoidi, estrogeni, progestinici e androgeni) e agenti terapeutici correlati
Ormoni tiroidei e farmaci correlati;
Ormoni peptidici del pancreas coinvolti nel metabolismo glucidico e farmaci ipoglicemizzanti.
Propedeuticità
Chimica Organica 1: obbligatorio
Consigliate: Chimica organica 2; Biochimica; Fisiologia
Prerequisiti e modalità di esame
L'esame verrà articolato in 2 prove.
Prova scritta:
o La prova scritta, costituita da domande aperte e da un questionario a risposta multipla, verterà su tutti gli argomenti del programma. Lo studente dovrà dimostrare di aver compreso, e di essere in grado di utilizzare, i concetti fondamentali di ogni argomento.
o Il voto dello scritto viene immediatamente verbalizzato dopo la correzione e lo studente può accettarlo o rifiutarlo entro i tempi stabiliti. Prima di tale scadenza viene fissato dal docente un incontro nel quale gli studenti che lo desiderino possono prendere visione degli elaborati scritti corretti.

Prova orale:
Discussione dell'elaborato della prova scritta ed eventuali approfondimenti degli argomenti non sviluppati adeguatamente nella prima prova.

Gli appelli nell'anno solare sono sette e gli studenti possono partecipare a prove consecutive senza limitazione alcuna.
Per gli studenti frequentanti, è prevista anche la possibilità, unica, di sostenere l'esame con due prove scritte parziali (fine gennaio e giugno) riguardanti, rispettivamente, il programma svolto nel primo semestre e quello svolto nel secondo semestre. Si può accedere al secondo parziale, se si è raggiunta una votazione di almeno 18/30 nel primo parziale. In caso contrario, bisogna presentarsi agli appelli unici o aspettare le due prove parziali dell'anno seguente.
Metodi didattici
Lezioni frontali
Materiale didattico e bibliografia
Copia delle slides proiettate a lezione saranno disponibili sul sito del corso in Ariel

Bibliografia consigliata:
1. G. L. Patrick: Chimica Farmaceutica, ultima edizione - EdiSES - Napoli.
2. D. A. Williams, T. L. Lemke: "Foye's Principi di Chimica Farmaceutica"- PICCIN, Padova, ultima edizione.

Per chi preferisce un testo in inglese:
1. G. L. Patrick: an introduction to Medicinal Chemistry. (Last edition) - Oxford University Press.
2. L. Lemke, D. A. Williams: Foye's Principles of Medicinal Chemistry, (Last Edition) Ed. Lippincott Williams &Wilkins.
STUDENTI NON FREQUENTANTI
Programma
Programma

Parte generale:

Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Le biotecnologie per la scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Meccanismi molecolari di azione dei farmaci
I bersagli molecolari dei farmaci
I recettori come drug targets
Gli enzimi come target per i farmaci
Proggettazione e sviluppo dei farmaci:
Fonti di ricerca di composti lead
Nuove strategie di "Drug design"
Relazioni struttura-attività (SAR).
La ricerca del farmacoforo.
Isosteria e bioisosteria
Proprietà chimico-fisiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica
Profarmaci (prodrugs)
Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR)
La Chimica combinatoriale come strumento di ricerca.

Parte speciale:

Antisettici e disinfettanti
Antibatterici di sintesi
Antibiotici
Farmaci antimicobatterici
Farmaci antiparassitari
Farmaci antimalarici
Farmaci antielmintici
Farmaci antimicotici
Farmaci Antivirali
Farmaci antitumorali
Ormoni ipotalamici e ipofisari e farmaci correlati
Ormoni steroidei (glucocorticoidi, mineralcorticoidi, estrogeni, progestinici e androgeni) e agenti terapeutici correlati
Ormoni tiroidei e farmaci correlati;
Ormoni peptidici del pancreas coinvolti nel metabolismo glucidico e farmaci ipoglicemizzanti.
Prerequisiti e modalità di esame
L'esame verrà articolato in 2 prove.
Prova scritta:
La prova scritta, costituita da domande aperte e da un questionario a risposta multipla, verterà su tutti gli argomenti del programma. Lo studente dovrà dimostrare di aver compreso e di essere in grado di utilizzare, i concetti fondamentali di ogni argomento.
Il voto dello scritto viene immediatamente verbalizzato dopo la correzione e lo studente può accettarlo o rifiutarlo entro i tempi stabiliti. Prima di tale scadenza viene fissato dal docente un incontro nel quale gli studenti che lo desiderino possono prendere visione degli elaborati scritti corretti.

Prova orale:
Discussione dell'elaborato della prova scritta ed eventuali approfondimenti degli argomenti non sviluppati adeguatamente nella prima prova.

Gli appelli nell'anno solare sono sette e gli studenti possono partecipare a prove consecutive senza limitazione alcuna.
Materiale didattico e bibliografia
Copia delle slides proiettate a lezione saranno disponibili sul sito del corso in Ariel

Bibliografia consigliata:
1. G. L. Patrick: Chimica Farmaceutica, ultima edizione - EdiSES - Napoli.
2. D. A. Williams, T. L. Lemke: "Foye's Principi di Chimica Farmaceutica"- PICCIN, Padova, ultima edizione.

Per chi preferisce un testo in inglese:
1. G. L. Patrick: an introduction to Medicinal Chemistry. (Last edition) - Oxford University Press.
2. L. Lemke, D. A. Williams: Foye's Principles of Medicinal Chemistry, (Last Edition) Ed. Lippincott Williams &Wilkins.
Periodo
annuale
Linea LZ
Edizione attiva
Responsabile
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA - CFU: 10
Lezioni: 80 ore
Docente: Valoti Ermanno
Programma
il programma è articolato in due parti e precisamente una parte generale ed una sistematica.

Parte generale
La chimica farmaceutica nel quadro delle discipline chimiche e biologiche.
Reazioni di metabolizzazione di fase I e II.
La natura delle interazioni farmaco-recettore/enzimi.
Proprietà molecolari condizionanti l'attività biologica: isomeria ottica, isomeria geometrica e conformazione molecolare.
Isosteria e bioisosteria.
Gruppi aptofori e farmacofori.
Profarmaci.
Costanti chimico-fisiche utilizzate nelle correlazioni attività-struttura.
Metodo multi-parametrico di Hansh e metodo sequenziale di Toppliss.
Sviluppo di un farmaco: dalla ricerca alla produzione industriale.
Produzione industriale di antibiotici mediante fermentazione.

Parte sistematica
Chemioterapici
Antibiotici
Antimicobatterici
Antimicotici
Antiparassitari
Antivirali
Antineoplastici
Corticosteroidi.
Ormoni sessuali
Farmaci per il diabete
vitamine

il programma è articolato in due parti e precisamente una parte generale ed una sistematica.

Parte generale
La chimica farmaceutica nel quadro delle discipline chimiche e biologiche.
Reazioni di metabolizzazione di fase I e II.
La natura delle interazioni farmaco-recettore/enzimi.
Proprietà molecolari condizionanti l'attività biologica: isomeria ottica, isomeria geometrica e conformazione molecolare.
Isosteria e bioisosteria.
Gruppi aptofori e farmacofori.
Profarmaci.
Costanti chimico-fisiche utilizzate nelle correlazioni attività-struttura.
Metodo multi-parametrico di Hansh e metodo sequenziale di Toppliss.
Sviluppo di un farmaco: dalla ricerca alla produzione industriale.
Produzione industriale di antibiotici mediante fermentazione.

Parte sistematica
Chemioterapici
Antibiotici
Antimicobatterici
Antimicotici
Antiparassitari
Antivirali
Antineoplastici
Corticosteroidi.
Ormoni sessuali
Farmaci per il diabete
vitamine

tutte le informazioni sul programma e i materiali didattici (slide) sono riportati sul sito ARIEL del docente
Informazioni sul programma
tutte le informazioni sul programma e i materiali didattici (slide) sono riportati sul sito ARIEL del docente
Propedeuticità
oltre alla propedeuticità previste dal Piano di studio del corso sarebbe consigliabile sostenere l'esame di Chimica Organica II onde comprendere al meglio gli aspetti sintetici che vengono affrontati.
Prerequisiti e modalità di esame
La verifica dell'apprendimento è effettuata mediante una prova scritta e successiva prova orale.

Prova scritta
è preliminare e serve per poter accertare che lo studente abbia una sufficiente conoscenza e padronanza degli argomenti trattati. Essa consiste nella trattazione di quattro/cinque argomenti inerenti la progettazione, il meccanismo d'azione, le relazioni struttura-attività e la sintesi di farmaci o di classi di farmaci riportate nel programma del corso. La durata della prova è di due ore.

Prova orale
Questa ha luogo normalmente dopo 10/15 giorni ed è subordinata al superamento della prova scritta. La valutazione è positiva se lo studente mostra una discreta conoscenza degli aspetti fondamentali di tutti gli argomenti trattati. Essa consiste nella discussione della prova scritta e nella trattazione di altri argomenti del corso. La valutazione, espressa in trentesimi, tiene conto sia dell'esito della prova scritta che dell'esposizione e della valutazione critica degli argomenti trattati nella prova orale.
Materiale didattico e bibliografia
Chimica Farmaceutica - Gasco Gualtieri Melchiorre CEA 2015

Principi di chimica farmaceutica - Foye's PICCIN 2014

Chimica Farmaceutica - Patrick EDISES 2015

Chimica Farmaceutica - Wilson & Gisvold CEA 2014

Chimica Farmaceutica I processi di scoperta dei farmaci - Stevens PICCIN 2015

Principi di chimica farmaceutica - Foye's l'essenziale PICCIN 2017
Periodo
annuale
Periodo
annuale
Modalità di valutazione
Esame
Giudizio di valutazione
voto verbalizzato in trentesimi
Docente/i
Ricevimento:
previo appuntamento
Via L. Mangiagalli, 25, Stanza 2063
Ricevimento:
previo appuntamento
Ufficio