Metodologie avanzate in chimica farmaceutica (moduli I e II)

A.A. 2019/2020
Insegnamento per
8
Crediti massimi
64
Ore totali
SSD
CHIM/08
Lingua
Italiano
Obiettivi formativi
Nel complesso, l'insegnamento costituisce un'evoluzione dei due corsi base di Chimica Farmaceutica e Tossicologica 1 e 2. Gli obiettivi formativi generali del corso sono quelli (a) di sviluppare ulteriormente gli aspetti salienti relativi alla progettazione, all'ottimizzazione e allo sviluppo di candidati farmaci promettenti; (b) di fornire le basi concettuali che hanno portato allo sviluppo e/o all'evoluzione di ambiti di ricerca innovativi (ad esempio, nel contesto dei recettori accoppiati a proteine G, della fotofarmacologia, dell'introduzione della chiralità nello scheletro strutturale di molecole dotate di attività biologica); (c) di illustrare i fondamenti teorici e le principali applicazioni pratiche delle metodologie computazionali applicate alla progettazione razionale di molecole biologicamente attive. In linea con la sua concezione di corso professionalizzante, l'insegnamento si prefigge pertanto di incrementare il livello di conoscenze dello studente e l'approccio critico a problematiche di ricerca innovative nell'ambito della progettazione dei farmaci, che sfruttino cioè teorie e metodologie emergenti nelle scienze farmaceutiche.
Conoscenza e comprensione. I risultati di apprendimento attesi dall'insegnamento, che è parte dell'area caratterizzante più consistente dell'intero corso di studio, riguardano l'accertamento della conoscenza di approcci e metodologie avanzati impiegati nell'ambito della ricerca sul farmaco, con l'intento di approfondire la formazione di base dello studente nell'ottica della futura professione.
Capacità di applicare conoscenza e comprensione. Nel corso dell'esame, lo studente dovrà dimostrare di essere in grado di applicare le conoscenze e i concetti acquisiti, discutendo ad argomentando i risultati scientifici pubblicati in articoli della letteratura recente.
Autonomia di giudizio. Lo studente dovrà discutere con proprietà, consapevolezza e spirito critico gli argomenti scelti per l'esame. Per entrambi i moduli del corso, i commenti e le correlazioni sugli aspetti chimico farmaceutici saranno incoraggiati e valutati dal docente.
Abilità comunicative. La prova d'esame, per entrambi i moduli, consiste nella discussione, sotto forma di presentazione PowerPoint, di un argomento tra quelli trattati nel corso, che lo studente sviluppa ulteriormente mediante una ricerca bibliografica autonoma. La chiarezza dell'esposizione e le capacità di comunicazione sono tenute in considerazione nella valutazione complessiva.
Apprendimento a lungo termine. L'obiettivo saliente del corso è quello di accertare il consolidamento della preparazione dello studente nella discipline chimico-farmaceutiche, valutando l'acquisizione di competenze utili a formare una figura professionale in grado di operare in ambito lavorativo accademico/non accademico e in progetti multidisciplinari.

Struttura insegnamento e programma

Edizione attiva
Responsabile
Moduli o unità didattiche
Modulo: Metodologie avanzate in chimica farmaceutica Mod. I
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA - CFU: 4
Lezioni: 32 ore
Docente: De Amici Marco

Modulo: Metodologie avanzate in chimica farmaceutica Mod. II
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA - CFU: 4
Lezioni: 32 ore
Docente: Vistoli Giulio

Modulo: Metodologie avanzate in chimica farmaceutica Mod. I
Programma
Il corso è organizzato in lezioni frontali per un totale di 4 crediti formativi. Nel corso delle lezioni sono trattati gli argomenti di seguito specificati. a) Il processo di drug discovery, discusso in un breve ciclo di lezioni tenute da ricercatori che operano in strutture di ricerca non accademiche. Nel corso di queste lezioni sono sviluppati in prevalenza la ricerca e lo sviluppo di nuovi candidati farmaci in ambito oncologico (inibitori di chinasi e di PARP-1), dalla concezione e progettazione iniziale, al miglioramento delle proprietà dello hit compound, allo sviluppo clinico. b) Lo studio delle nuove acquisizioni sulla progettazione di farmaci attivi a livello dei recettori accoppiati a proteine G, un argomento che sarà sviluppato in alcune lezioni incentrate in particolare sulla progettazione/sintesi di modulatori allosterici e di ligandi bifunzionali (polifarmacologia). c) La progettazione, la sintesi, l'indagine biologica e i potenziali aspetti applicativi di nuovi ligandi la cui attivazione farmacologica è regolata dalla luce. d) Lo studio della rilevanza della stereochimica nel contesto della ricerca accademica (aspetti sintetici ed analitici) e l'impiego di metodologie sintetiche per la preparazione di farmaci chirali nell'industria farmaceutica.
Modulo: Metodologie avanzate in chimica farmaceutica Mod. II
Programma
Il corso è organizzato in lezioni frontali per un totale di 4 crediti formativi. Nel corso delle lezioni sono trattati gli argomenti di seguito specificati: (a) analisi conformazionale: ricerca dei minimi locali e del minimo globale tramite l'utilizzo di tecniche stocastiche e dinamica molecolare; (b) proprietà e descrittori molecolari: approcci computazionali per il calcolo e loro applicazioni nella descrizione del profilo chimico-fisico di una molecola; (c) Struttura proteica e modellazione per omologia (d) Approcci ligand-based: QSAR; metodi predittivi e modelli farmacoforici: (e) Approcci structure-based: docking molecolare, virtual screening e utilizzo della dinamica molecolare per valutare l'energia libera di un complesso (f) approcci chemioinformatici e disegno di librerie.
Periodo
Secondo semestre
Periodo
Secondo semestre
Modalità di valutazione
Esame
Giudizio di valutazione
voto verbalizzato in trentesimi
Docente/i
Ricevimento:
previo appuntamento
Dipartimento di Scienze Farmceutiche - via L. Mangiagalli, 20133 Milano
Ricevimento:
previo appuntamento