Chimica farmaceutica e tossicologica 2
A.A. 2024/2025
Obiettivi formativi
Obiettivo formativo principale del corso è quello di trasmettere un approccio razionale alla comprensione dell'attività dei farmaci ed alla loro progettazione. I partecipanti al termine del corso saranno in grado di comprendere le relazioni che legano la struttura chimica di un farmaco alla sua attività farmacologica attraverso lo studio delle proprietà chimico-fisiche e stereo-elettroniche, e del meccanismo d'azione.
Scopo dell'insegnamento è inoltre lo studio delle principali strategie chimico-farmaceutiche utili all'ottimizzazione delle proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche dei farmaci.
In particolare, partendo dalle basi acquisite nel corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica 1, il corso affronta lo studio di farmaci attivi sul sistema nervoso centrale e periferico, farmaci del sistema cardio-circolatorio, antiinfiammatori non steroidei, antiistaminici, antiulcera e farmaci ipolipidemizzanti.
Scopo dell'insegnamento è inoltre lo studio delle principali strategie chimico-farmaceutiche utili all'ottimizzazione delle proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche dei farmaci.
In particolare, partendo dalle basi acquisite nel corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica 1, il corso affronta lo studio di farmaci attivi sul sistema nervoso centrale e periferico, farmaci del sistema cardio-circolatorio, antiinfiammatori non steroidei, antiistaminici, antiulcera e farmaci ipolipidemizzanti.
Risultati apprendimento attesi
Al termine del corso gli studenti dovranno conoscere, per le diverse classi di farmaci studiate, come è stato scoperto il prototipo della classe e i passaggi salienti attraverso cui la classe è stata sviluppata. Partendo dunque dalla struttura di un composto modello, gli studenti dovranno conoscere in che modo la struttura può essere modificata al fine di aumentare l'attività e la selettività, ottimizzare le proprietà farmacocinetiche, e diminuire la tossicità. Per ogni molecola studiata, gli studenti dovranno quindi essere in grado di inquadrarla correttamente dal punto di vista dell'applicazione terapeutica e del meccanismo d'azione, identificarne il farmacoforo essenziale e la sua modalità di interazione con il target, ove nota, e saper commentare le relazioni struttura attività.
Periodo: Attività svolta in più periodi (informazioni più dettagliate nella sezione organizzazione didattica).
Modalità di valutazione: Esame
Giudizio di valutazione: voto verbalizzato in trentesimi
Corso singolo
Questo insegnamento non può essere seguito come corso singolo. Puoi trovare gli insegnamenti disponibili consultando il catalogo corsi singoli.
Programma e organizzazione didattica
Linea AL
Responsabile
Periodo
annuale
Linea MZ
Responsabile
Periodo
annuale
Programma
Il programma prevede lo studio dei farmaci che agiscono a livello :
a) Neurotrasmissione parasimpatica: agonisti ed antagonisti dei recettori nicotinici e muscarinici, inibitori dell'acetilcolinesterasi.
b) Neurotrasmissione simpatica: agonisti ed antagonisti dei recettori adrenergici, inibitori delle MAO e delle COMT.
c) Sistema cardiocircolatorio: glicosidi cardioattivi, antianginosi, bloccanti dei canali del calcio, attivatori dei canali del potassio, ACE-inibitori, antagonisti dell'angiotensina, inibitori della renina, diuretici, ipolipemizzanti, antiaggreganti ed anticoagulanti.
d) Sistema respiratorio e sistema gastrico: farmaci antiallergici, antiasmatici, antiulcera, ed ipoglicemizzanti.
e) Infiammazione: farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS).
f) Sistema nervoso: analgesici, anestetici locali e generali, ansiolitici e ipnotico-sedativi, anticonvulsivanti, antiparkinson, antipsicotici, antidepressivi, stimolanti e relative sostanze d'abuso.
Particolare rilievo viene dato allo studio
a) Dei meccanismi d'azione dei farmaci: processi biomolecolari che coinvolgono neurotrasmettitori, neuromodulatori, secondi messaggeri e nella trattazione delle caratteristiche strutturali (requisiti stereo-elettronici, topologia, topografia, equilibri conformazionali) dei farmaci (ligandi) che interagiscono con i principali bersagli molecolari (recettori, enzimi, canali ionici).
b) Della scoperta e sviluppo dei farmaci: studio delle modifiche strutturali di composti naturali biologicamente attivi, l'effetto della variazione di porzioni molecolari di composti lead sui profili di affinità-attività-selettività-biodisponibilità.
a) Neurotrasmissione parasimpatica: agonisti ed antagonisti dei recettori nicotinici e muscarinici, inibitori dell'acetilcolinesterasi.
b) Neurotrasmissione simpatica: agonisti ed antagonisti dei recettori adrenergici, inibitori delle MAO e delle COMT.
c) Sistema cardiocircolatorio: glicosidi cardioattivi, antianginosi, bloccanti dei canali del calcio, attivatori dei canali del potassio, ACE-inibitori, antagonisti dell'angiotensina, inibitori della renina, diuretici, ipolipemizzanti, antiaggreganti ed anticoagulanti.
d) Sistema respiratorio e sistema gastrico: farmaci antiallergici, antiasmatici, antiulcera, ed ipoglicemizzanti.
e) Infiammazione: farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS).
f) Sistema nervoso: analgesici, anestetici locali e generali, ansiolitici e ipnotico-sedativi, anticonvulsivanti, antiparkinson, antipsicotici, antidepressivi, stimolanti e relative sostanze d'abuso.
Particolare rilievo viene dato allo studio
a) Dei meccanismi d'azione dei farmaci: processi biomolecolari che coinvolgono neurotrasmettitori, neuromodulatori, secondi messaggeri e nella trattazione delle caratteristiche strutturali (requisiti stereo-elettronici, topologia, topografia, equilibri conformazionali) dei farmaci (ligandi) che interagiscono con i principali bersagli molecolari (recettori, enzimi, canali ionici).
b) Della scoperta e sviluppo dei farmaci: studio delle modifiche strutturali di composti naturali biologicamente attivi, l'effetto della variazione di porzioni molecolari di composti lead sui profili di affinità-attività-selettività-biodisponibilità.
Prerequisiti
L'insegnamento di Chimica farmaceutica e tossicologica 2 è il contesto in cui le conoscenze acquisite precedentemente negli insegnamenti di chimica generale ed inorganica e, soprattutto, di chimica organica, biochimica e chimica farmaceutica e tossicologica 1 vengono applicate allo studio del meccanismo d'azione e lo sviluppo dei farmaci.
Metodi didattici
Lezioni frontali con proiezione di diapositive.
La frequenza alle lezioni è fortemente consigliata.
La frequenza alle lezioni è fortemente consigliata.
Materiale di riferimento
Diapositive e registrazioni delle lezioni disponibili sul sito MyAriel del corso.
Gli studenti possono scegliere uno dei seguenti libri per lo studio della materia:
a) Gasco, Gualtieri, Melchiorre: "Chimica Farmaceutica" Casa Editrice Ambrosiana, ultima edizione.
b) T. L. Lemke, D. A. Williams: "Foye's Principi di Chimica Farmaceutica", Piccin Editore, ultima edizione italiana.
consultabile online:
https://premiumpharmacy.lwwhealthlibrary.com/book.aspx?bookid=2728
c) G. L. Patrick: "Introduzione alla Chimica Farmaceutica", EdiSES, ultima edizione italiana.
In aggiunta, gli studenti possono utilizzare i seguenti libri per l'approfondimento di alcune tematiche che saranno segnalate durante le lezioni:
a) "Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics", McGraw-Hill Medical Publishing Division, ultima edizione inglese, consultabile online:
https://accessmedicine.mhmedical.com/book.aspx?bookid=2189
b) Analogue Based Drug Discovery vol I, vol II e vol III.
consultabili online:
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/book/10.1002/3527608001
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/book/10.1002/9783527630035
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/book/10.1002/9783527651085
Gli studenti possono scegliere uno dei seguenti libri per lo studio della materia:
a) Gasco, Gualtieri, Melchiorre: "Chimica Farmaceutica" Casa Editrice Ambrosiana, ultima edizione.
b) T. L. Lemke, D. A. Williams: "Foye's Principi di Chimica Farmaceutica", Piccin Editore, ultima edizione italiana.
consultabile online:
https://premiumpharmacy.lwwhealthlibrary.com/book.aspx?bookid=2728
c) G. L. Patrick: "Introduzione alla Chimica Farmaceutica", EdiSES, ultima edizione italiana.
In aggiunta, gli studenti possono utilizzare i seguenti libri per l'approfondimento di alcune tematiche che saranno segnalate durante le lezioni:
a) "Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics", McGraw-Hill Medical Publishing Division, ultima edizione inglese, consultabile online:
https://accessmedicine.mhmedical.com/book.aspx?bookid=2189
b) Analogue Based Drug Discovery vol I, vol II e vol III.
consultabili online:
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/book/10.1002/3527608001
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/book/10.1002/9783527630035
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/book/10.1002/9783527651085
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
Gli studenti hanno a disposizione sette appelli ogni anno accademico. Gli studenti possono presentarsi a tutti gli appelli (non è previsto il salto di appello). Su richiesta è possibile aprire appelli straordinari riservati agli studenti fuori corso o ripetenti
L'esame complessivo consiste in una prova scritta che, se giudicata sufficiente, è seguita da una prova orale.
La prova scritta, della durata di 120 minuti, da svolgersi senza l'aiuto di appunti o libri, consiste di 4 domande di ugual peso per il computo del punteggio in trentesimi.
Le domande vertono sulla discussione dello sviluppo, delle relazioni struttura-attività, delle interazioni con i bersagli specifici e delle proprietà chimico fisiche dei farmaci trattati nel programma; le domande includono la scrittura della struttura dei farmaci.
Dopo la correzione degli scritti, che avviene entro una settimana, lo studente viene convocato per la prova orale. Questa consiste in:
- una revisione della prova scritta in cui lo studente viene informato sugli esiti della correzione.
- due domande relative a tutto il programma, volte ad accertare la capacità di esporre ed argomentare criticamente le conoscenze acquisite.
La prova scritta e la prova orale hanno uguale peso sul voto finale.
In alternativa all'esame complessivo, gli studenti hanno l'opportunità di sostenere due prove in itinere della durata di 120 min ognuna in forma scritta, rispettivamente nei mesi di febbraio e di luglio. Ogni prova in itinere prevede 4 domande di carattere generale. Il superamento di entrambe le prove corrisponde al superamento dell'esame complessivo.
L'esame complessivo consiste in una prova scritta che, se giudicata sufficiente, è seguita da una prova orale.
La prova scritta, della durata di 120 minuti, da svolgersi senza l'aiuto di appunti o libri, consiste di 4 domande di ugual peso per il computo del punteggio in trentesimi.
Le domande vertono sulla discussione dello sviluppo, delle relazioni struttura-attività, delle interazioni con i bersagli specifici e delle proprietà chimico fisiche dei farmaci trattati nel programma; le domande includono la scrittura della struttura dei farmaci.
Dopo la correzione degli scritti, che avviene entro una settimana, lo studente viene convocato per la prova orale. Questa consiste in:
- una revisione della prova scritta in cui lo studente viene informato sugli esiti della correzione.
- due domande relative a tutto il programma, volte ad accertare la capacità di esporre ed argomentare criticamente le conoscenze acquisite.
La prova scritta e la prova orale hanno uguale peso sul voto finale.
In alternativa all'esame complessivo, gli studenti hanno l'opportunità di sostenere due prove in itinere della durata di 120 min ognuna in forma scritta, rispettivamente nei mesi di febbraio e di luglio. Ogni prova in itinere prevede 4 domande di carattere generale. Il superamento di entrambe le prove corrisponde al superamento dell'esame complessivo.
Docente/i
Ricevimento:
TUTTI I GIORNI PREVIO APPUNTAMENTO
Via Mangiagalli 25 - 2° piano
Ricevimento:
Lunedì 10:30-12:30 previo appuntamento via email
Via Mangiagalli 25, secondo piano, ufficio 2062