Medicinal chemistry
A.A. 2018/2019
Obiettivi formativi
Il corso si propone di fornire a studenti di corsi di laurea chimici una introduzione alla chimica farmaceutica, i principi generali e le conoscenze di base della disciplina, con particolare riferimento alle fasi dell'azione di un farmaco, ai meccanismi molecolari grazie ai quali i farmaci agiscono sull'organismo e al processo di scoperta e sviluppo di un farmaco.
Risultati apprendimento attesi
Conoscenza dei concetti di base della chimica farmaceutica, degli aspetti più rilevanti dell'azione dei farmaci, delle tecniche utilizzate nel processo di scoperta e sviluppo di un farmaco efficace ed anche delle difficoltà da affrontare in questo percorso. Conoscenza di alcune classi di farmaci scelte per esemplificare i concetti generali. Capacità di comprendere e discutere attività di chimica farmaceutica in contesti multidisciplinari e gli sviluppi di una disciplina in continua evoluzione.
Periodo: Secondo semestre
Modalità di valutazione: Esame
Giudizio di valutazione: voto verbalizzato in trentesimi
Corso singolo
Questo insegnamento non può essere seguito come corso singolo. Puoi trovare gli insegnamenti disponibili consultando il catalogo corsi singoli.
Programma e organizzazione didattica
Edizione unica
Responsabile
Periodo
Secondo semestre
Programma
Fasi principali dell'azione di un farmaco (20 ore). Fase farmaceutica, farmacocinetica e farmacodinamica. Farmacocinetica: processi di Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo, Escrezione. Farmacodinamica: i bersagli molecolari dei farmaci e il concetto di recettore. Struttura dei recettori e loro funzionamento. L'interazione farmaco-recettore. Aspetti quantitativi dell'azione di un farmaco. Definizione di affinità, potenza, efficacia, selettività, indice terapeutico. Definizione di agonista, agonista parziale, agonista inverso, antagonista. L'attivazione dei recettori: teorie recettoriali. Processi di trasduzione del segnale. Gli enzimi come bersagli dei farmaci.
Fasi principali del processo di scoperta e sviluppo di un farmaco (14 ore). Approcci per l'identificazione di HIT e LEAD. Indici di efficienza. Modificazione e ottimizzazione di un composto LEAD: isosteria e bioisosteria; semplificazione e complicazione molecolare, analoghi rigidi e uso di profarmaci. Modificazione molecolare di un lead peptidico e sviluppo di peptidomimetici. Introduzione allo studio delle relazioni struttura-attività e ai principali approcci computazionali per la progettazione e l'ottimizzazione di nuovi farmaci. Esercitazione sull'uso di alcune banche dati strutturali e tecniche per lo screening virtuale.
Esame di alcune classi di farmaci per illustrare gli aspetti discussi nella parte generale (14 ore).
Fasi principali del processo di scoperta e sviluppo di un farmaco (14 ore). Approcci per l'identificazione di HIT e LEAD. Indici di efficienza. Modificazione e ottimizzazione di un composto LEAD: isosteria e bioisosteria; semplificazione e complicazione molecolare, analoghi rigidi e uso di profarmaci. Modificazione molecolare di un lead peptidico e sviluppo di peptidomimetici. Introduzione allo studio delle relazioni struttura-attività e ai principali approcci computazionali per la progettazione e l'ottimizzazione di nuovi farmaci. Esercitazione sull'uso di alcune banche dati strutturali e tecniche per lo screening virtuale.
Esame di alcune classi di farmaci per illustrare gli aspetti discussi nella parte generale (14 ore).
Informazioni sul programma
Modalità di frequenza: Fortemente consigliata
Modalità di erogazione:
Tradizionale. In aggiunta alle lezioni frontali sono previste attività didattiche integrative che comprendono esercitazioni in aula informatica sull'uso di banche dati d'interesse per la chimica farmaceutica e seminari di approfondimento su argomenti del corso.
Modalità di erogazione:
Tradizionale. In aggiunta alle lezioni frontali sono previste attività didattiche integrative che comprendono esercitazioni in aula informatica sull'uso di banche dati d'interesse per la chimica farmaceutica e seminari di approfondimento su argomenti del corso.
Propedeuticità
Corsi fondamentali di chimica organica di una laurea triennale in ambito chimico.
Prerequisiti
Conoscenza dei contenuti di chimica organica insegnati in una laurea triennale di ambito chimico.
Modalità di esame
Scritto
L'esame consiste in una prova scritta che punta ad accertare le conoscenze dello studente sui diversi argomenti affrontati nel corso. Tipicamente la prova scritta comprenderà 4-5 domande a risposta aperta: 1-2 avranno per oggetto le fasi dell'azione di un farmaco, 1-2 il processo di scoperta e sviluppo di un farmaco e 1-2 riguarderanno una classe di farmaci discussa nel corso. La valutazione del profitto dello studente sarà effettuata in base ai seguenti criteri: conoscenza degli aspetti fondamentali delle fasi di azione e del processo di scoperta e sviluppo dei farmaci, capacità di discutere in modo critico ed integrato questi aspetti generali in esempi specifici indicati nella prova di esame.
Modalità di esame
Scritto
L'esame consiste in una prova scritta che punta ad accertare le conoscenze dello studente sui diversi argomenti affrontati nel corso. Tipicamente la prova scritta comprenderà 4-5 domande a risposta aperta: 1-2 avranno per oggetto le fasi dell'azione di un farmaco, 1-2 il processo di scoperta e sviluppo di un farmaco e 1-2 riguarderanno una classe di farmaci discussa nel corso. La valutazione del profitto dello studente sarà effettuata in base ai seguenti criteri: conoscenza degli aspetti fondamentali delle fasi di azione e del processo di scoperta e sviluppo dei farmaci, capacità di discutere in modo critico ed integrato questi aspetti generali in esempi specifici indicati nella prova di esame.
Materiale di riferimento
- G. L. Patrick, An introduction to Medicinal Chemistry, Fifth or Sixth edition, Oxford University Press
- T. L. Lemke, D. A. Williams, V. F. Roche, S. W. Zito, Foye's Principles of Medicinal Chemistry, Seventh edition, Lippincott Williams & Wilkins, Wolters Kluwer
- T. L. Lemke, D. A. Williams, V. F. Roche, S. W. Zito, Foye's Principles of Medicinal Chemistry, Seventh edition, Lippincott Williams & Wilkins, Wolters Kluwer
Docente/i
Ricevimento:
mercoledi', 10.30-12.30