Medicinal chemistry
A.A. 2023/2024
Obiettivi formativi
L'insegnamento si propone di fornire a studenti di corsi di laurea chimici una introduzione alla chimica farmaceutica, ai suoi principi generali e alle conoscenze di base della disciplina, con particolare riferimento alle fasi dell'azione di un farmaco, ai meccanismi molecolari grazie ai quali i farmaci agiscono sull'organismo e al processo di scoperta e sviluppo di un farmaco.
Risultati apprendimento attesi
Si acquisira' la conoscenza dei concetti di base della chimica farmaceutica, degli aspetti piu' rilevanti dell'azione dei farmaci, delle tecniche utilizzate nel processo di scoperta e sviluppo di un farmaco efficace ed anche delle difficolta' da affrontare in questo percorso, nonche' la capacità di comprendere e discutere attivita' di chimica farmaceutica in contesti multidisciplinari e gli sviluppi di una disciplina in continua evoluzione.
Periodo: Secondo semestre
Modalità di valutazione: Esame
Giudizio di valutazione: voto verbalizzato in trentesimi
Corso singolo
Questo insegnamento può essere seguito come corso singolo.
Programma e organizzazione didattica
Edizione unica
Responsabile
Periodo
Secondo semestre
Programma
Fasi principali dell'azione di un farmaco (20 ore). Fase farmaceutica, farmacocinetica e farmacodinamica. Farmacocinetica: processi di Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo, Escrezione. Farmacodinamica: i bersagli molecolari dei farmaci e il concetto di recettore. Struttura dei recettori e loro funzionamento. L'interazione farmaco-recettore. Aspetti quantitativi dell'azione di un farmaco. Definizione di affinità, potenza, efficacia, selettività, indice terapeutico. Definizione di agonista, agonista parziale, agonista inverso, antagonista. L'attivazione dei recettori: teorie recettoriali. Processi di trasduzione del segnale. Gli enzimi come bersagli dei farmaci.
Fasi principali del processo di scoperta e sviluppo di un farmaco (16 ore). Approcci per l'identificazione di HIT e LEAD. Indici di efficienza. Modificazione e ottimizzazione di un composto LEAD: isosteria e bioisosteria; semplificazione e complicazione molecolare, analoghi rigidi e uso di profarmaci. Modificazione molecolare di un lead peptidico e sviluppo di peptidomimetici. Introduzione ai principali approcci computazionali per la progettazione e l'ottimizzazione di nuovi farmaci. Esercitazione sull'uso di alcune banche dati strutturali e d'interesse per la chimica farmaceutica.
Esame di alcune classi di farmaci per illustrare gli aspetti discussi nella parte generale (12 ore).
Fasi principali del processo di scoperta e sviluppo di un farmaco (16 ore). Approcci per l'identificazione di HIT e LEAD. Indici di efficienza. Modificazione e ottimizzazione di un composto LEAD: isosteria e bioisosteria; semplificazione e complicazione molecolare, analoghi rigidi e uso di profarmaci. Modificazione molecolare di un lead peptidico e sviluppo di peptidomimetici. Introduzione ai principali approcci computazionali per la progettazione e l'ottimizzazione di nuovi farmaci. Esercitazione sull'uso di alcune banche dati strutturali e d'interesse per la chimica farmaceutica.
Esame di alcune classi di farmaci per illustrare gli aspetti discussi nella parte generale (12 ore).
Prerequisiti
Conoscenza dei contenuti di chimica organica insegnati in una laurea triennale di ambito chimico.
Metodi didattici
L'insegnamento viene erogato mediante lezioni frontali, eventualmente completate da attività didattiche integrative che comprendono esercitazioni in aula informatica sull'uso di banche dati d'interesse per la chimica farmaceutica e seminari di approfondimento su argomenti dell'insegnamento.
Materiale di riferimento
- G. L. Patrick, An introduction to Medicinal Chemistry, Fifth or Sixth edition, Oxford University Press
- T. L. Lemke, D. A. Williams, V. F. Roche, S. W. Zito, Foye's Principles of Medicinal Chemistry, Seventh or Eighth edition (ebook disponibile nella biblioteca digitale di Unimi), Lippincott Williams & Wilkins, Wolters Kluwer
- materiale disponibile sul sito Ariel del corso (slide, articoli, testi di esame)
//lbelvisimc.ariel.ctu.unimi.it/v1/home
- T. L. Lemke, D. A. Williams, V. F. Roche, S. W. Zito, Foye's Principles of Medicinal Chemistry, Seventh or Eighth edition (ebook disponibile nella biblioteca digitale di Unimi), Lippincott Williams & Wilkins, Wolters Kluwer
- materiale disponibile sul sito Ariel del corso (slide, articoli, testi di esame)
//lbelvisimc.ariel.ctu.unimi.it/v1/home
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
L'esame consiste in una prova scritta della durata di 2 ore (o in due prove in itinere della durata di 1,5 ore ciascuna) che punta ad accertare le conoscenze dello studente sui diversi argomenti affrontati nell'insegnamento. La prova scritta comprende di norma 5-6 domande a risposta aperta: 1-2 hanno per oggetto le fasi dell'azione di un farmaco, 1-2 il processo di scoperta e sviluppo di un farmaco e 1-2 riguardano una classe di farmaci discussa nel corso. La valutazione del profitto dello studente è effettuata in base ai seguenti criteri: conoscenza degli aspetti fondamentali delle fasi di azione e del processo di scoperta e sviluppo dei farmaci, capacità di discutere in modo critico ed integrato questi aspetti generali in esempi specifici indicati nella prova di esame. Lo studente può accettare o rifiutare il voto (solo in caso di esito positivo, voti da 18 a 30 e lode) entro 10 giorni dalla notifica.
Siti didattici
Docente/i
Ricevimento:
mercoledi', 10.30-12.30