Chimica farmaceutica e processi fermentativi
A.A. 2018/2019
Obiettivi formativi
Non definiti
Risultati apprendimento attesi
Non definiti
Periodo: Primo semestre
Modalità di valutazione: Esame
Giudizio di valutazione: voto verbalizzato in trentesimi
Corso singolo
Questo insegnamento non può essere seguito come corso singolo. Puoi trovare gli insegnamenti disponibili consultando il catalogo corsi singoli.
Programma e organizzazione didattica
Edizione unica
Periodo
Primo semestre
Prerequisiti
La prova d'esame sarà articolata in una prova scritta ed una orale ed avrà lo scopo di verificare la capacità di comprendere correttamente i quesiti, di scegliere, elaborare e collegare le conoscenze acquisite in entrambe i moduli del corso.
La prova scritta, della durata di 120 minuti, sarà di norma suddivisa in due parti: la prima prevedrà 2 domande aperte inerenti gli argomenti inseriti nel programma del modulo di "Processi fermentativi nella produzione di farmaci", la seconda consisterà in 1-2 domande aperte ed un questionario a risposta multipla inerente il programma del modulo di "Chimica Farmaceutica". Per accedere alla prova orale sarà necessario ottenere una valutazione di almeno 18/30 in entrambe le parti della prova scritta.
La prova orale si svolgerà entro e non oltre 10 giorni dalla prova scritta e prevedrà una discussione dello scritto con eventuali approfondimenti dei temi trattati.
Il voto, espresso in trentesimi, verrà determinato mediante media ponderata della votazione attribuita dai due docenti.
Gli studenti frequentanti avranno la possibilità di sostenere prove in itinere al termine delle lezioni del modulo 1 e del modulo 2. In tal caso la valutazione espressa in trentesimi, verrà determinata mediante media ponderata della votazione conseguita nelle due prove.
La prova scritta, della durata di 120 minuti, sarà di norma suddivisa in due parti: la prima prevedrà 2 domande aperte inerenti gli argomenti inseriti nel programma del modulo di "Processi fermentativi nella produzione di farmaci", la seconda consisterà in 1-2 domande aperte ed un questionario a risposta multipla inerente il programma del modulo di "Chimica Farmaceutica". Per accedere alla prova orale sarà necessario ottenere una valutazione di almeno 18/30 in entrambe le parti della prova scritta.
La prova orale si svolgerà entro e non oltre 10 giorni dalla prova scritta e prevedrà una discussione dello scritto con eventuali approfondimenti dei temi trattati.
Il voto, espresso in trentesimi, verrà determinato mediante media ponderata della votazione attribuita dai due docenti.
Gli studenti frequentanti avranno la possibilità di sostenere prove in itinere al termine delle lezioni del modulo 1 e del modulo 2. In tal caso la valutazione espressa in trentesimi, verrà determinata mediante media ponderata della votazione conseguita nelle due prove.
Chimica farmaceutica
Programma
Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Le biotecnologie per la scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Meccanismi molecolari di azione dei farmaci e drug targets
I recettori come target per i farmaci
Gli enzimi come target per i farmaci
Gli acidi nucleici come target per i farmaci
Progettazione e sviluppo dei farmaci:
Fonti di ricerca di composti lead
Nuove strategie di "Drug design"
Relazioni struttura-attività (SAR).
La ricerca del farmacoforo.
Ottimizzazione dell'interazione del farmaco con il target.
Similarità chimica. Bioisosteria e aspetti stereochimici dell'azione dei farmaci.
Proprietà chimico-fisiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica
Drug design finalizzata all'ottimizzazione dell'accesso del farmaco al target
Profarmaci (prodrugs)
Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR)
Cenni sulla chimica combinatoriale, in particolare rivolta alla sintesi peptidica.
Durante la trattazione dei suddetti argomenti verranno fatti numerosi riferimenti a vari tipi di farmaci.
In modo particolare verranno approfondite le seguenti classi di farmaci:
· Antibiotici
· Farmaci antitumorali.
La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Le biotecnologie per la scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Meccanismi molecolari di azione dei farmaci e drug targets
I recettori come target per i farmaci
Gli enzimi come target per i farmaci
Gli acidi nucleici come target per i farmaci
Progettazione e sviluppo dei farmaci:
Fonti di ricerca di composti lead
Nuove strategie di "Drug design"
Relazioni struttura-attività (SAR).
La ricerca del farmacoforo.
Ottimizzazione dell'interazione del farmaco con il target.
Similarità chimica. Bioisosteria e aspetti stereochimici dell'azione dei farmaci.
Proprietà chimico-fisiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica
Drug design finalizzata all'ottimizzazione dell'accesso del farmaco al target
Profarmaci (prodrugs)
Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR)
Cenni sulla chimica combinatoriale, in particolare rivolta alla sintesi peptidica.
Durante la trattazione dei suddetti argomenti verranno fatti numerosi riferimenti a vari tipi di farmaci.
In modo particolare verranno approfondite le seguenti classi di farmaci:
· Antibiotici
· Farmaci antitumorali.
Materiale di riferimento
· G. L. Patrick: an introduction to Medicinal Chemistry. 65th Ed. - Oxford University Press (2017). ISBN: 978-0-19-874969-1.
· G. L. Patrick: Chimica Farmaceutica, III Ed. - EdiSES - Napoli (2015).
ISBN: 978-88-7959-845-3.
· Materiale messo a disposizione dal docente su piattaforma Ariel.
· G. L. Patrick: Chimica Farmaceutica, III Ed. - EdiSES - Napoli (2015).
ISBN: 978-88-7959-845-3.
· Materiale messo a disposizione dal docente su piattaforma Ariel.
Processi fermentativi nella produzione dei farmaci
Programma
1. Flow sheet di un processo fermentativo: upstream e dowstream
2. Selezione dei microrganismi: concetto di screening, test primari e secondari, costruzione di library e loro caratteristiche
3. Caratteristiche dei ceppi industriali e loro conservazione. Microrganismi di interesse industriale per la produzione di metaboliti secondari di interesse farmaceutico: attinomiceti e funghi. Lieviti e batteri di interesse industriale per la produzione di proteine eterologhe: Pichia pastoris, Saccharomyces cerevisiae, Escherichia coli. Strain improvement.
4. Metabolismo secondario in relazione alla produzione di molecole biologicamente attive. Caratteristiche, correlazione con il metabolismo primario, regolazione e repressione da catabolita. Cluster genici e schemi generali delle vie metaboliche
5. Upstream: preparazione della master e della working cells bank, inoculo, terreni colturali vegetativi e fermentativi, chimicamente definiti e complessi, fonti di carbonio e azoto grezzi (melassi, corn steep liquor .), fattori di crescita, antischiuma. Messa a punto di terreni colturali a livello industriale. Case study.
6. Selezione della tipologia di coltura: solida, semisolida, sommersa, stazionaria. Fermentatori: caratteristiche generali, variabili di processo, termostatazione, agitazione, aerazione, sensori. Sterilizzazione e linea di pre-fermentazione.
7. Descrizione dei processi fermentativi tramite le curve di Gaden, curve di crescita in relazione alla produzione di metaboliti primari e secondari. Colture batch, fed-batch e continue. Produttività.
8. Dowmstream: considerazioni generali per la scelta delle tecniche di recupero del prodotto da impiegare a livello industriale. Separazione solido-liquido, isolamento primario, purificazione ad alta risoluzione e formulazione.
9. Esempi di processi biotecnologici. Case study: progettazione di un processo fermentativo. Esercitazione in aula.
2. Selezione dei microrganismi: concetto di screening, test primari e secondari, costruzione di library e loro caratteristiche
3. Caratteristiche dei ceppi industriali e loro conservazione. Microrganismi di interesse industriale per la produzione di metaboliti secondari di interesse farmaceutico: attinomiceti e funghi. Lieviti e batteri di interesse industriale per la produzione di proteine eterologhe: Pichia pastoris, Saccharomyces cerevisiae, Escherichia coli. Strain improvement.
4. Metabolismo secondario in relazione alla produzione di molecole biologicamente attive. Caratteristiche, correlazione con il metabolismo primario, regolazione e repressione da catabolita. Cluster genici e schemi generali delle vie metaboliche
5. Upstream: preparazione della master e della working cells bank, inoculo, terreni colturali vegetativi e fermentativi, chimicamente definiti e complessi, fonti di carbonio e azoto grezzi (melassi, corn steep liquor .), fattori di crescita, antischiuma. Messa a punto di terreni colturali a livello industriale. Case study.
6. Selezione della tipologia di coltura: solida, semisolida, sommersa, stazionaria. Fermentatori: caratteristiche generali, variabili di processo, termostatazione, agitazione, aerazione, sensori. Sterilizzazione e linea di pre-fermentazione.
7. Descrizione dei processi fermentativi tramite le curve di Gaden, curve di crescita in relazione alla produzione di metaboliti primari e secondari. Colture batch, fed-batch e continue. Produttività.
8. Dowmstream: considerazioni generali per la scelta delle tecniche di recupero del prodotto da impiegare a livello industriale. Separazione solido-liquido, isolamento primario, purificazione ad alta risoluzione e formulazione.
9. Esempi di processi biotecnologici. Case study: progettazione di un processo fermentativo. Esercitazione in aula.
Materiale di riferimento
Diapositive del corso e letteratura scientifica fornita dal docente attraverso il sito Ariel. Materiale didattico fornito in forma cartacea. I testi di riferimento per il programma del modulo II verranno elencati durante il corso in funzione dell'argomento trattato ed elencati sul Sito Ariel
Moduli o unità didattiche
Chimica farmaceutica
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA
CHIM/11 - CHIMICA E BIOTECNOLOGIA DELLE FERMENTAZIONI
CHIM/11 - CHIMICA E BIOTECNOLOGIA DELLE FERMENTAZIONI
Lezioni: 48 ore
Docente:
Sparatore Anna Concettina
Processi fermentativi nella produzione dei farmaci
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA
CHIM/11 - CHIMICA E BIOTECNOLOGIA DELLE FERMENTAZIONI
CHIM/11 - CHIMICA E BIOTECNOLOGIA DELLE FERMENTAZIONI
Lezioni: 32 ore
Docente:
Gandolfi Raffaella
Docente/i