Chimica farmaceutica e tossicologica 1
A.A. 2019/2020
Obiettivi formativi
Il corso si pone come obiettivo di fornire allo studente:
a) le conoscenze che stanno alla base della progettazione e sviluppo di nuovi principi attivi aventi i requisiti necessari per poter diventare dei candidati farmaci.
b) una buona conoscenza delle proprietà, dei meccanismi d'azione e dell'utilizzazione delle varie classi di farmaci trattate;
c) le conoscenze fondamentali sui rapporti struttura-attività ai fini di una più razionale progettazione mirata ad un effetto terapeutico scevro da controindicazioni e da effetti tossici;
d) indicazioni relative alle metodiche sintetiche utilizzate per la preparazione di alcuni dei farmaci trattati.
a) le conoscenze che stanno alla base della progettazione e sviluppo di nuovi principi attivi aventi i requisiti necessari per poter diventare dei candidati farmaci.
b) una buona conoscenza delle proprietà, dei meccanismi d'azione e dell'utilizzazione delle varie classi di farmaci trattate;
c) le conoscenze fondamentali sui rapporti struttura-attività ai fini di una più razionale progettazione mirata ad un effetto terapeutico scevro da controindicazioni e da effetti tossici;
d) indicazioni relative alle metodiche sintetiche utilizzate per la preparazione di alcuni dei farmaci trattati.
Risultati apprendimento attesi
Lo studente dovrà dimostrare di aver acquisito quanto previsto dagli obiettivi formativi.
In particolare lo studente dovrà dimostrare di aver acquisito e compreso:
a) i concetti base della Chimica Farmaceutica e gli elementi fondamentali della progettazione dei farmaci,
b) le nozioni fornite sulle proprietà chimiche, chimico-fisiche, strutturali e sul meccanismo d'azione dei farmaci appartenenti alle classi terapeutiche considerate e le principali strategie sintetiche utilizzabili per la preparazione di farmaci.
In particolare lo studente dovrà dimostrare di aver acquisito e compreso:
a) i concetti base della Chimica Farmaceutica e gli elementi fondamentali della progettazione dei farmaci,
b) le nozioni fornite sulle proprietà chimiche, chimico-fisiche, strutturali e sul meccanismo d'azione dei farmaci appartenenti alle classi terapeutiche considerate e le principali strategie sintetiche utilizzabili per la preparazione di farmaci.
Periodo: Attività svolta in più periodi (informazioni più dettagliate nella sezione organizzazione didattica).
Modalità di valutazione: Esame
Giudizio di valutazione: voto verbalizzato in trentesimi
Corso singolo
Questo insegnamento non può essere seguito come corso singolo. Puoi trovare gli insegnamenti disponibili consultando il catalogo corsi singoli.
Programma e organizzazione didattica
Linea AK
Periodo
annuale
Programma
Parte generale:
Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Le biotecnologie per la scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Meccanismi molecolari di azione dei farmaci
I bersagli molecolari dei farmaci
I recettori come drug targets
Gli enzimi come target per i farmaci
Progettazione e sviluppo dei farmaci:
Fonti di ricerca di composti lead
Nuove strategie di "Drug design"
Relazioni struttura-attività (SAR).
La ricerca del farmacoforo.
Isosteria e bioisosteria
Proprietà chimico-fisiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica
Profarmaci (prodrugs)
Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR)
La Chimica combinatoriale come strumento di ricerca.
Parte speciale:
Antisettici e disinfettanti
Antibatterici di sintesi
Antibiotici
Farmaci antimicobatterici
Farmaci antiparassitari
Farmaci antimalarici
Farmaci antielmintici
Farmaci antimicotici
Farmaci Antivirali
Farmaci antitumorali
Ormoni ipotalamici e ipofisari e farmaci correlati
Ormoni steroidei (glucocorticoidi, mineralcorticoidi, estrogeni, progestinici e androgeni) e agenti terapeutici correlati
Ormoni tiroidei e farmaci correlati;
Ormoni peptidici del pancreas coinvolti nel metabolismo glucidico e farmaci ipoglicemizzanti.
Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Le biotecnologie per la scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
Meccanismi molecolari di azione dei farmaci
I bersagli molecolari dei farmaci
I recettori come drug targets
Gli enzimi come target per i farmaci
Progettazione e sviluppo dei farmaci:
Fonti di ricerca di composti lead
Nuove strategie di "Drug design"
Relazioni struttura-attività (SAR).
La ricerca del farmacoforo.
Isosteria e bioisosteria
Proprietà chimico-fisiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica
Profarmaci (prodrugs)
Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR)
La Chimica combinatoriale come strumento di ricerca.
Parte speciale:
Antisettici e disinfettanti
Antibatterici di sintesi
Antibiotici
Farmaci antimicobatterici
Farmaci antiparassitari
Farmaci antimalarici
Farmaci antielmintici
Farmaci antimicotici
Farmaci Antivirali
Farmaci antitumorali
Ormoni ipotalamici e ipofisari e farmaci correlati
Ormoni steroidei (glucocorticoidi, mineralcorticoidi, estrogeni, progestinici e androgeni) e agenti terapeutici correlati
Ormoni tiroidei e farmaci correlati;
Ormoni peptidici del pancreas coinvolti nel metabolismo glucidico e farmaci ipoglicemizzanti.
Prerequisiti
Per affrontare adeguatamente i contenuti dell'insegnamento è necessario che lo studente abbia una buona conoscenza della chimica organica e della chimica biologica e possegga le nozioni di base di fisiologia.
Metodi didattici
Lezioni frontali
Materiale di riferimento
Tutto il materiale didattico proiettato durante le lezioni frontali verrà messo a disposizione degli studenti sulla piattaforma Ariel.
Gli studenti potranno approfondire gli argomenti trattati utilizzando i seguenti testi:
1. G. L. Patrick: Chimica Farmaceutica, ultima edizione - EdiSES - Napoli.
2. D. A. Williams, T. L. Lemke: "Foye's Principi di Chimica Farmaceutica"- PICCIN, Padova, ultima edizione.
Gli studenti potranno approfondire gli argomenti trattati utilizzando i seguenti testi:
1. G. L. Patrick: Chimica Farmaceutica, ultima edizione - EdiSES - Napoli.
2. D. A. Williams, T. L. Lemke: "Foye's Principi di Chimica Farmaceutica"- PICCIN, Padova, ultima edizione.
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
L'esame verrà articolato in 2 prove.
Prova scritta:
o La prova scritta, costituita da domande aperte e da un questionario a risposta multipla, verterà su tutti gli argomenti del programma. Lo studente dovrà dimostrare di aver compreso, e di essere in grado di utilizzare, i concetti fondamentali di ogni argomento.
o Il voto dello scritto viene immediatamente verbalizzato dopo la correzione e lo studente può accettarlo o rifiutarlo entro i tempi stabiliti. Prima di tale scadenza viene fissato dal docente un incontro nel quale gli studenti che lo desiderino possono prendere visione degli elaborati scritti corretti.
Prova orale:
Discussione dell'elaborato della prova scritta ed eventuali approfondimenti degli argomenti non sviluppati adeguatamente nella prima prova.
Gli appelli nell'anno solare sono sette e gli studenti possono partecipare a prove consecutive senza limitazione alcuna.
Per gli studenti frequentanti, è prevista anche la possibilità, unica, di sostenere l'esame con due prove scritte parziali (fine gennaio e giugno) riguardanti, rispettivamente, il programma svolto nel primo semestre e quello svolto nel secondo semestre. Si può accedere al secondo parziale, se si è raggiunta una votazione di almeno 18/30 nel primo parziale. In caso contrario, bisogna presentarsi agli appelli unici o aspettare le due prove parziali dell'anno seguente.
Prova scritta:
o La prova scritta, costituita da domande aperte e da un questionario a risposta multipla, verterà su tutti gli argomenti del programma. Lo studente dovrà dimostrare di aver compreso, e di essere in grado di utilizzare, i concetti fondamentali di ogni argomento.
o Il voto dello scritto viene immediatamente verbalizzato dopo la correzione e lo studente può accettarlo o rifiutarlo entro i tempi stabiliti. Prima di tale scadenza viene fissato dal docente un incontro nel quale gli studenti che lo desiderino possono prendere visione degli elaborati scritti corretti.
Prova orale:
Discussione dell'elaborato della prova scritta ed eventuali approfondimenti degli argomenti non sviluppati adeguatamente nella prima prova.
Gli appelli nell'anno solare sono sette e gli studenti possono partecipare a prove consecutive senza limitazione alcuna.
Per gli studenti frequentanti, è prevista anche la possibilità, unica, di sostenere l'esame con due prove scritte parziali (fine gennaio e giugno) riguardanti, rispettivamente, il programma svolto nel primo semestre e quello svolto nel secondo semestre. Si può accedere al secondo parziale, se si è raggiunta una votazione di almeno 18/30 nel primo parziale. In caso contrario, bisogna presentarsi agli appelli unici o aspettare le due prove parziali dell'anno seguente.
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA - CFU: 10
Lezioni: 80 ore
Docente:
Sparatore Anna Concettina
Turni:
-
Docente:
Sparatore Anna ConcettinaLinea LZ
Responsabile
Periodo
annuale
Programma
l programma è articolato in due parti e precisamente una parte generale ed una sistematica.
Parte generale
La chimica farmaceutica nel quadro delle discipline chimiche e biologiche.
Reazioni di metabolizzazione di fase I e II.
La natura delle interazioni farmaco-recettore/enzimi.
Proprietà molecolari condizionanti l'attività biologica: isomeria ottica, isomeria geometrica e conformazione molecolare.
Isosteria e bioisosteria.
Gruppi aptofori e farmacofori.
Profarmaci.
Costanti chimico-fisiche utilizzate nelle correlazioni attività-struttura.
Metodo multi-parametrico di Hansh e metodo sequenziale di Toppliss.
Sviluppo di un farmaco: dalla ricerca alla produzione industriale.
Produzione industriale di antibiotici mediante fermentazione.
Parte sistematica: Farmaci chemioterapici; Antibiotici; Farmaci antimicobatterici
Farmaci antimicotici; Farmaci antiparassitari; Antivirali; Farmaci antineoplastici; Corticosteroidi; Ormoni sessuali; Farmaci per il diabete; Vitamine.
Parte generale
La chimica farmaceutica nel quadro delle discipline chimiche e biologiche.
Reazioni di metabolizzazione di fase I e II.
La natura delle interazioni farmaco-recettore/enzimi.
Proprietà molecolari condizionanti l'attività biologica: isomeria ottica, isomeria geometrica e conformazione molecolare.
Isosteria e bioisosteria.
Gruppi aptofori e farmacofori.
Profarmaci.
Costanti chimico-fisiche utilizzate nelle correlazioni attività-struttura.
Metodo multi-parametrico di Hansh e metodo sequenziale di Toppliss.
Sviluppo di un farmaco: dalla ricerca alla produzione industriale.
Produzione industriale di antibiotici mediante fermentazione.
Parte sistematica: Farmaci chemioterapici; Antibiotici; Farmaci antimicobatterici
Farmaci antimicotici; Farmaci antiparassitari; Antivirali; Farmaci antineoplastici; Corticosteroidi; Ormoni sessuali; Farmaci per il diabete; Vitamine.
Prerequisiti
Il requisito fondamentale per affrontare e superare l'esame è la conoscenza della chimica generale e soprattutto una buona padronanza della chimica organica.
Pertanto, oltre alla propedeuticità previste dal Piano di studio del corso sarebbe consigliabile sostenere l'esame di Chimica Organica II onde comprendere al meglio gli aspetti sintetici che vengono affrontati.
Pertanto, oltre alla propedeuticità previste dal Piano di studio del corso sarebbe consigliabile sostenere l'esame di Chimica Organica II onde comprendere al meglio gli aspetti sintetici che vengono affrontati.
Metodi didattici
Lezioni frontali durante le quali il docente spiega ed illustra i vari argomenti trattati.
Materiale di riferimento
Tutte le informazioni sul programma e i materiali didattici (slide) sono riportati sul sito ARIEL del docente.
Testi consigliati
Principi di chimica farmaceutica - Foye's PICCIN 2014
Chimica Farmaceutica - Patrick EDISES 2015
Chimica Farmaceutica - Wilson & Gisvold CEA 2014
Chimica Farmaceutica I processi di scoperta dei farmaci - Stevens PICCIN 2015
Principi di chimica farmaceutica - Foye's l'essenziale PICCIN 2017
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Principi di chimica farmaceutica - Foye's l'essenziale PICCIN 2017
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
La verifica dell'apprendimento è effettuata mediante una prova scritta e successiva prova orale.
Prova scritta
è preliminare e serve per poter accertare che lo studente abbia una sufficiente conoscenza e padronanza degli argomenti trattati. Essa consiste nella trattazione di quattro argomenti inerenti la progettazione, il meccanismo d'azione, le relazioni struttura-attività e la sintesi di farmaci o di classi di farmaci riportate nel programma del corso. La durata della prova è di due ore.
Prova orale
Questa ha luogo normalmente dopo 10/15 giorni ed è subordinata al superamento della prova scritta. La valutazione è positiva se lo studente mostra una discreta conoscenza degli aspetti fondamentali di tutti gli argomenti trattati. Essa consiste nella discussione della prova scritta e nella trattazione di altri argomenti del corso. La valutazione, espressa in trentesimi, tiene conto dell'esito della prova scritta ed soprattutto della dissertazione critica degli argomenti trattati durante la stessa prova orale.
Qualora non superi la prova orale, il candidato dovrà sostenere nuovamente la prova scritta.
Prova scritta
è preliminare e serve per poter accertare che lo studente abbia una sufficiente conoscenza e padronanza degli argomenti trattati. Essa consiste nella trattazione di quattro argomenti inerenti la progettazione, il meccanismo d'azione, le relazioni struttura-attività e la sintesi di farmaci o di classi di farmaci riportate nel programma del corso. La durata della prova è di due ore.
Prova orale
Questa ha luogo normalmente dopo 10/15 giorni ed è subordinata al superamento della prova scritta. La valutazione è positiva se lo studente mostra una discreta conoscenza degli aspetti fondamentali di tutti gli argomenti trattati. Essa consiste nella discussione della prova scritta e nella trattazione di altri argomenti del corso. La valutazione, espressa in trentesimi, tiene conto dell'esito della prova scritta ed soprattutto della dissertazione critica degli argomenti trattati durante la stessa prova orale.
Qualora non superi la prova orale, il candidato dovrà sostenere nuovamente la prova scritta.
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA - CFU: 10
Lezioni: 80 ore
Docente:
Valoti Ermanno
Turni:
-
Docente:
Valoti ErmannoDocente/i
Ricevimento:
previo appuntamento
Ufficio