Farmacognosia

A.A. 2020/2021
8
Crediti massimi
64
Ore totali
SSD
BIO/15
Lingua
Italiano
Obiettivi formativi
L'obiettivo formativo fondamentale dell'insegnamento è permettere di acquisire le basi per la comprensione dell'attività dei farmaci di origine naturale o di sintesi. L'insegnamento, inoltre, partendo dalla estrema molteplicità delle molecole di origine vegetale, analizza le droghe e i principi attivi che ne definiscono l'azione farmacologia, analizzando i rapporti struttura/attività e la derivazione biogenetica dei principi attivi. L'insegnamento si propone, inoltre, di fornire le basi teoriche della farmacodinamica e della farmacocinetica e prende in esame i principali neurotrasmettitori e sistemi ad essi correlati, dalle amine biogene, all'acetilcolina, al GABA e agli aminoacidi eccitatori e i principali effetti delle droghe su questi bersagli.
Risultati apprendimento attesi
Al termine dell'insegnamento, lo studente dovrà conoscere e comprendere i principi alla base della farmacocinetica e della farmacodinamica e dovrà applicare tali conoscenze alla comprensione degli effetti dei principi attivi dei prodotti di origine naturale o di sintesi e i loro bersagli molecolari. In particolare, lo studente dovrà conoscere e comprendere i principali meccanismi alla base dell'azione dei farmaci la loro relazione con i sistemi endogeni, gli aspetti che condizionano la variabilità di un principio attivo nella droga e quelli che ne influenzano la sicurezza e l'efficacia (qualità del prodotto).
Programma e organizzazione didattica

Linea AK

Responsabile
Periodo
annuale
Durante la fase di didattica emergenziale, il programma del corso e il materiale di riferimento non subiranno variazioni.

Se non sarà possibile svolgere lezioni in presenza, le lezioni saranno erogate in remoto utilizzando la piattaforma Microsoft Teams. Il calendario delle lezioni e le indicazioni per partecipare alle lezioni in presenza verranno pubblicati per tempo sulla piattaforma Ariel come anche gli avvisi relativi a qualsiasi aggiornamento legato all'evoluzione della normativa imposta dall'emergenza Covid-19.
Programma
Farmacodinamica.
Definizione di agonisti (pieni, parziali e inversi), antagonisti e modulatori allosterici.
Teorie di interazione farmaco-recettore.
Principali classi di bersagli farmacologici.

Farmacocinetica.
ADME
Principali parametri farmacocinetici.

Neurotrasmettitori.
Amine biogene e modulazione farmacologica
Sistema parasimpatico e modulazione farmacologica
Aminoacidi eccitatori ed inibitori e modulazione farmacologica
La cascata dell'acido arachidonico e farmaci anti infiammatori non steroidei.

Farmacognosia.
Dal prodotto naturale al farmaco
Fattori di variabilità del contenuto in principi attivi
Biotecnologie applicate ai vegetali
Composti del metabolismo primario e secondario delle piante
Composti di origine vegetale e loro attività farmacologiche (alcaloisi, fenoli, glicosidi cardioattivi, vanilloidi, olii essenziali, lassativi)
Prerequisiti
Sono prerequisiti gli argomenti trattati negli esami propedeutici al corso. Si consiglia avere almeno frequentato il corso di Biochimica
Metodi didattici
64 lezioni frontali
Materiale di riferimento
Clementi, Fumagalli - Farmacologia Generale e Molecolare, UTET quinta edizione
Capasso, DePasquale, Grandolini, Mascolo: FARMACOGNOSIA (2° ediz.)
Ed Springer 2010
Materiale iconografico in formato digitale fornito dal docente
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
L'esame prevede una prova scritta in aula informatica direttamente su di un terminale cui si accede mediante le credenziali di posta elettronica di Ateneo e un orale. La prima prova consiste in 15 domande a risposta multipla il cui risultato è generato direttamente dal terminale e consta di un punteggio ottenuto valutando con 1 punto ogni risposta esatta. La prova è considerata superata e si è ammessi all'orale se si realizza un punteggio di 10 o superiore. Il tempo a disposizione per questa parte è di 15 minuti.
La seconda parte dell'esame è un orale con voti in trentesimi, che mira a valutare l'apprendimento dello studente e la sua capacità di esporre e spiegare gli argomenti del corso
BIO/15 - BIOLOGIA FARMACEUTICA - CFU: 8
Lezioni: 64 ore

Linea LZ

Responsabile
Periodo
annuale
Il Corso di Farmacognosia viene erogato lungo tutto l'A.A. Se la fase emergenziale non consentirà l'erogazione della didattica in presenza, le lezioni si terranno in modalità sincrona sulla piattaforma Zoom e seguiranno i medesimi orari assegnati all'insegnamento. Le prove scritte d'esame, se svolte in remoto, utilizzeranno la piattaforma Moodle + Safe Exam Browser, con monitoraggio audio/video utilizzando Zoom. Informazioni aggiornate circa l'inizio e lo svolgimento del Corso si trovano nella Bacheca del sito Ariel del Corso.
Programma
Introduzione e definizioni. Fasi dello Sviluppo dei Farmaci. Farmacovigilanza. Farmacoeconomia e Definizione di Costi-Ombra.
Attraversamento delle Membrane Biologiche, Vie di Somministrazione, Assorbimento e Biodisponibilità. Effetto di primo passaggio. Caratteristiche Cinetiche dell'Assorbimento. Trasportatori ed Assorbimento dei Farmaci: P-gl e MRPs. Fattori che Influenzano l'Assorbimento dei Farmaci.
Distribuzione e Kp. Volume apparente di distribuzione. Legame alle Proteine Plasmatiche. Fattori che Influenzano la Distribuzione dei Farmaci.
Reazioni di Biotrasformazione dei Farmaci. Inibizione ed Induzione degli enzimi di Metabolismo Epatici. Circolazione enteroepatica. Fattori che influenzano la Biotrasformazione dei Farmaci e rilevanza ai fini della variabilità nella risposta ai farmaci. Farmacogenetica e Farmacogenomica: esempi di polimorfismi rilevanti ai fini del metabolismo e della attività dei farmaci.
Eliminazione dei Farmaci, Caratteristiche dell'Escrezione Renale dei Farmaci. Secrezione e Riassorbimento Tubulari. Clearance Renale. Trasportatori ed altri fattori che Influenzano la Eliminazione dei Farmaci.
Andamento delle Concentrazioni Plasmatiche di un Farmaco: Farmacocinetica, Modello a Singolo Compartimento. Caratteristiche della Clearance Sistemica. Emivita Plasmatica. Relazioni tra Clearance, Emivita Plasmatica, Costante della Velocità di Eliminazione e Volume di Distribuzione. Somministrazioni Ripetute e Concentrazione allo Stato Stazionario. Intervallo Terapeutico e Indice Terapeutico. Cinetiche di Saturazione. Somministrazioni Ripetute e Cinetiche di Saturazione. Correzioni del Regime Terapeutico.
Proteine come Bersagli dei Farmaci: Enzimi, Canali Ionici, Trasportatori e Recettori. Meccanismi di inibizione enzimatica. I Canali Voltaggio-Dipendenti. Le Pompe ATP-dipendenti e gli Scambiatori.
I Trasportatori: ruolo nell'assorbimento ed eliminazione dei farmaci. Esempi di Trasportatori come Bersaglio del Meccanismo d'Azione dei farmaci.
Recettori Canale; il Recettore Nicotinico e il recettore per il GABA.
Recettori ad Attività Tirosin Chinasica e Trasduzione del Segnale.
Recettori a 7 Domini Transmembrana. Proteine G e Meccanismi di Trasduzione del Segnale. Sistemi Effettori: cAMP, Fosfolipasi C, Inositolo 3-fosfato, Diacilglicerolo ed Altri Sistemi Effettori. Modulazione delle Risposte Recettoriali e Desensibilizzazione
I Recettori Intracellulari. Meccanismo d'Azione dei Glucocorticoidi.
Valutazione Quantitativa dell'Attività dei Farmaci. Teoria dell'occupazione. Analisi delle Curve Dose-Risposta, EC50 (ED50) e Kd. Potenza ed Efficacia di un Farmaco. Antagonisti Recettoriali Sormontabili e Insormontabili. Dose-Ratio. Agonisti Parziali. Recettori di Riserva. Agonisti inversi.
Fosforilazione delle Proteine e Regolazione delle Risposte Biologiche. Chinasi e Fosfatasi.
La Regolazione del Ca++ Intracellulare. Canali, Pompe e Trasportatori per il Ca++. Proteine Leganti il Ca++.
Pianta Medicinale, Droga e Principio Attivo. Metabolismo primario e secondario.
Fattori che influenzano il contenuto e la qualità dei principi attivi. Tempo balsamico, raccolta, mondatura ed essiccamento, conservazione.
Controllo di qualità delle droghe. Cenni di analisi chimico-fisiche dei principi attivi.
Polveri, soluzioni estrattive, tinture, essenze ed altre forme farmaceutiche derivate dalle droghe.
Classificazione delle Droghe Vegetali. Gli alcaloidi.
Sistema Nervoso Autonomo: Simpatico e Parasimpatico.
Struttura e Funzionamento della Sinapsi Catecolaminergica.
Modulazione della Sinapsi Catecolaminergica. I Recettori Adrenergici. Agonisti ed Antagonisti Adrenergici. Sistema Dopaminergico Periferico. Droghe vegetali attive sul sistema catecolaminergico (Efedra, Khat, Coca, Rauwolfia, Yohimbe).
Struttura e Funzionamento della Sinapsi Colinergica. Gli inibitori delle Colinoesterasi.
Recettori Muscarinici. Agonisti ed Antagonisti Muscarinici. Recettori Nicotinici e Blocco da Depolarizzazione.
La Giunzione Neuromuscolare e i Bloccanti Neuromuscolari (Curari).
Droghe vegetali attive sul sistema colinergico (Noci di Betel, Tabacco, Cicuta, Lobelia, Fava del Calabar, Jaborandi, Belladonna, Stramonio, Giusquiamo).
Cenni sulla trasmissione neuropeptidergica. Neuropeptidi Oppioidi e loro recettori. L'oppio. La sostanza P. Il peperoncino. Cenni sulla trasmissione lipidergica. Gli endocannabinoidi. Marijuana ed hashish.
Droghe ad attività antitumorale (Vinca, Camptotecina, Tasso, Podofillo) e Colchico.
Droghe contenenti alcaloidi purinici (Caffe, The, Cacao, Cola).
Droghe contenenti alcaloidi chinolinici (China). Nux vomica, Ipecacuana.
Infiammazione ed Autacoidi. Il Monossido di Azoto. Le Speci Reattive dell'Ossigeno: Meccanismi di Formazione e di Eliminazione. Meccanismi del Danno Indotto da ROS. Droghe vegetali ad attività antiossidante: Droghe a Polifenoli (Carciofo, The di Java, Meliloto, Angelica, Ammi, Cardo Mariano, citroflavonoidi, Propoli, Passiflora, Achillea, Equiseto, Echinacea, Mirtillo, tannini, Amamelide, Ratania), Droghe a fluroglucinoli (Luppolo, Erba di S. Giovanni).
Trasmissione serotoninergica, Recettori e Modulazione Farmacologica. Droghe vegetali attive sulla trasmissione serotoninergica (Segale Cornuta, Peyote, funghi Psylocibe, Mimosa). Salvia divinorum.
Autacoidi di Natura Lipidica: i metaboliti dell'acido Arachidonico ed il PAF. Droghe vegetali attive sugli Autacoidi di Natura Lipidica (Liquirizia, Ginkgo)
Droghe contenenti Glicosidi: antrachinonici, cianogenetici, solforati, saponinici, fenolici e cardioattivi (Aloe, Cascara, Senna, Rabarbaro, Frangola, Lauroceraso, Mandorla Amara, Senape Nera, Aglio, Olmaria, Salice, Uva Ursina, Ippocastano, Poligala, Pungitopo, Edera, Primula, Ginseng, Centella, Calendula, Eleuterococco, Digitale, Strofanto, Scilla, Oleandro, Convallaria, Adonide).
Droghe contenenti Lipidi: oli (cocco, mandorle, ricino, lino, oliva, arachide, fegato di merluzzo), e cere (lanolina). Attività farmacologiche degli acidi grassi poliinsaturi.
Droghe contenenti Carboidrati (miele, manna, ciclodestrine, amidi, gomme, Altea, Malva, Lino, destrano).
Droghe contenenti mono e sesquiterpeni, diterpeni e triterpeni. Oli essenziali (Lavanda, Origano, Menta, Eucalipto, Niaouli, Assenzio, Curcuma, Melissa, Zenzero, Camomilla, Erba Amara vera, Valeriana, Marrubio, Ballota, Rosmarino, Timo, Biancospino, Salvia). Oleoresine (Mirra, essenza di trementina). Balsami.
Prerequisiti
Sono prerequisiti gli argomenti trattati negli esami propedeutici al Corso.
Metodi didattici
Lezione frontale e discussione aperta.
Materiale di riferimento
Farmacologia generale e molecolare. F. Clementi e G. Fumagalli. IV edizione
UTET, Milano
Goodman & Gilman: Le Basi Farmacologiche della Terapia; Il Manuale. Brunton, Parker, Blumenthal, Buxton. II edizione, Zanichelli, Milano
Farmacognosia. F. Capasso, R. De Pasquale, G. Grandolini, N. Mascolo.
Casa editrice Springer, Milano
Slides delle lezioni disponibili nel sito Ariel del Corso:
https://asalaf.ariel.ctu.unimi.it
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
La verifica dell'apprendimento avviene mediante lo svolgimento di un esame scritto, che si svolge in aula informatica direttamente su di un terminale cui si accede mediante le credenziali di posta elettronica di Ateneo. La prova è strutturato in due parti: la prima con 15 domande a risposta multipla e la seconda con 4 domande aperte. Il superamento della prima parte è propedeutico alla partecipazione alla seconda parte, che si svolge immediatamente dopo la prima parte; il risultato di quest'ultima è generato direttamente dal terminale e consta di un punteggio ottenuto valutando con 1 punto ogni risposta esatta, -0,5 ogni risposta sbagliata e 0 per le risposta non date. La prova è considerata superata se si realizza un punteggio di 9 o superiore. Il tempo a disposizione per la prima parte è di 20 minuti e per la seconda di 1 ora. Il voto finale per il 70% dipende dallo svolgimento della seconda parte, mentre il 30% è in funzione del punteggio conseguito nella prima parte.
Nell'A.A. sono previsti 8-9 appelli d'esame, compatibilmente con la disponibilità di aule informatiche.
BIO/15 - BIOLOGIA FARMACEUTICA - CFU: 8
Lezioni: 64 ore
Docente: Sala Angelo
Docente/i
Ricevimento:
Previo appuntamento telefonico
Via Balzaretti, 9
Ricevimento:
Martedì dalle 10.30, su appuntamento scrivendo alla email istituzionale
Via Balzaretti 9 o in videoconferenza su Zoom Cloud Meetings