Chimica farmaceutica e tossicologica 1

A.A. 2021/2022
10
Crediti massimi
80
Ore totali
SSD
CHIM/08
Lingua
Italiano
Obiettivi formativi
Il corso si pone come obiettivo di fornire allo studente:
a) le conoscenze che stanno alla base della progettazione e sviluppo di nuovi principi attivi aventi i requisiti necessari per poter diventare dei candidati farmaci.
b) una buona conoscenza delle proprietà, dei meccanismi d'azione e dell'utilizzazione delle varie classi di farmaci trattate;
c) le conoscenze fondamentali sui rapporti struttura-attività ai fini di una più razionale progettazione mirata ad un effetto terapeutico scevro da controindicazioni e da effetti tossici;
d) indicazioni relative alle metodiche sintetiche utilizzate per la preparazione di alcuni dei farmaci trattati.
Risultati apprendimento attesi
Lo studente dovrà dimostrare di aver acquisito quanto previsto dagli obiettivi formativi.
In particolare lo studente dovrà dimostrare di aver acquisito e compreso:
a) i concetti base della Chimica Farmaceutica e gli elementi fondamentali della progettazione dei farmaci,
b) le nozioni fornite sulle proprietà chimiche, chimico-fisiche, strutturali e sul meccanismo d'azione dei farmaci appartenenti alle classi terapeutiche considerate e le principali strategie sintetiche utilizzabili per la preparazione di farmaci.
Programma e organizzazione didattica

Linea AK

Responsabile
Periodo
annuale
Metodi didattici
Qualora la situazione lo consentisse, le lezioni si terranno in presenza in aula. Ciascuna lezione verrà videoregistrata e resa fruibile in sincrono (piattaforma Microsoft Teams) ed asincrono (piattaforma Ariel). Se la situazione dovesse aggravarsi, le lezioni verranno erogate esclusivamente da remoto secondo l'orario previsto.

Programma e materiale di riferimento
Il programma e il materiale di riferimento delle lezioni frontali non subiranno variazioni. Tutto il materiale didattico di supporto verrà reso disponibile sempre attraverso la piattaforma Ariel.

Modalità di verifica dell'apprendimento e criteri di valutazione
Qualora la situazione lo consentisse, le prove in itinere e l'esame si svolgeranno in forma scritta secondo le modalità riportate nella sezione "Modalità di Esame". Alternativamente, le prove in itinere e l'esame si svolgeranno in forma orale utilizzando la piattaforma Skype o analoga. In questo caso, la durata delle prove sarà di circa 20-30 minuti e verteranno principalmente all'accertamento della capacità dello studente di applicare le nozioni acquisite a problemi di tipo chimico farmaceutico.
Programma
Il programma è diviso in due parti principali: parte generale e parte sitematica.

Parte generale:
Introduzione alla Chimica Farmaceutica:
- La scoperta e lo sviluppo di nuovi farmaci
- Meccanismi molecolari di azione dei farmaci
- I bersagli molecolari dei farmaci
Progettazione e sviluppo dei farmaci:
- Fonti di ricerca di composti lead
- Strategie di "Drug design"
- Relazioni struttura-attività (SAR).
- La ricerca del farmacoforo.
- Isosteria e bioisosteria
- Proprietà chimico-fisiche e biofarmaceutiche dei farmaci e farmacocinetica
- Profarmaci (prodrugs)
- Relazioni Quantitative Struttura-Attività (QSAR)

Parte sistematica:
- Antisettici e disinfettanti
- Antibatterici di sintesi
- Antibiotici
- Farmaci antimicobatterici
- Farmaci antimicotici
- Farmaci antiparassitari
- Farmaci antivirali
- Farmaci antineoplastici
- Ormoni ipotalamici e ipofisari e farmaci correlati
- Ormoni steroidei (glucocorticoidi, mineralcorticoidi, estrogeni, progestinici e androgeni) e farmaci correlati
- Farmaci ipoglicemizzanti
Prerequisiti
Per affrontare adeguatamente i contenuti di questo insegnamento, è necessario che lo studente abbia una buona conoscenza della chimica organica e della chimica biologica e possegga le nozioni di base di fisiologia.
Oltre alla propedeuticità previste dal piano di studio del corso, è consigliabile sostenere l'esame di Chimica Organica II prima di quello in oggetto al fine di comprendere al meglio gli aspetti sintetici.
Metodi didattici
L'insegnamento prevede lezioni frontali durante le quali vengono illustrati i vari argomenti previsti nel programma.
Materiale di riferimento
Testi consigliati:

Graham L. Patrick
Chimica Farmaceutica
EdiSES, Napoli

Thomas L. Lemke, David A. Williams
Foye's Principi di Chimica Farmaceutica
PICCIN, Padova

Alberto Gasco, Fulvio Gualtieri, Carlo Melchiorre
Chimica Farmaceutica - Seconda edizione
Zanichelli, Bologna

Materiale di supporto:
Disponibile in formato elettronico mediante download dal sito Ariel.
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
L'esame prevede una prova scritta, della durata di 2 ore, costituita da domande che verteranno su tutti gli argomenti del programma. Lo studente dovrà dimostrare di aver compreso, e di essere in grado di utilizzare, i concetti fondamentali di ogni argomento.
Gli studenti frequentanti hanno inoltre la possibilità di sostenere l'esame tramite due prove in itinere scritte (fine gennaio e giugno) riguardanti, rispettivamente, il programma svolto nel primo e nel secondo semestre. Potranno accedere alla seconda prova solo coloro che avranno raggiunto una votazione sufficiente nella prima prova. In caso di mancato superamento di una delle due prove, sarà necessario sostenere l'esame in un'unica prova scritta (vedi sopra) o attendere l'anno accademico successivo per le nuove prove in itinere.
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA - CFU: 10
Lezioni: 80 ore

Linea LZ

Responsabile
Periodo
annuale
In relazione alle modalità di erogazione delle attività formative per l'A.A. 2021/22 verranno date indicazioni più specifiche nei prossimi mesi, in base all'evoluzione della situazione sanitaria.
Programma
l programma è articolato in due parti e precisamente una parte generale ed una sistematica.

Parte generale
La chimica farmaceutica nel quadro delle discipline chimiche e biologiche.
Reazioni di metabolizzazione di fase I e II.
La natura delle interazioni farmaco-recettore/enzimi.
Proprietà molecolari condizionanti l'attività biologica: isomeria ottica, isomeria geometrica e conformazione molecolare.
Isosteria e bioisosteria.
Gruppi aptofori e farmacofori.
Profarmaci.
Costanti chimico-fisiche utilizzate nelle correlazioni attività-struttura.
Metodo multi-parametrico di Hansh e metodo sequenziale di Toppliss.
Sviluppo di un farmaco: dalla ricerca alla produzione industriale.
Produzione industriale di antibiotici mediante fermentazione.

Parte sistematica: Farmaci chemioterapici; Antibiotici; Farmaci antimicobatterici
Farmaci antimicotici; Farmaci antiparassitari; Antivirali; Farmaci antineoplastici; Corticosteroidi; Ormoni sessuali; Farmaci per il diabete; Vitamine.
Prerequisiti
Il requisito fondamentale per affrontare e superare l'esame è la conoscenza della chimica generale e soprattutto una buona padronanza della chimica organica.
Pertanto, oltre alla propedeuticità previste dal Piano di studio del corso sarebbe consigliabile sostenere l'esame di Chimica Organica II onde comprendere al meglio gli aspetti sintetici che vengono affrontati.
Metodi didattici
Lezioni frontali durante le quali il docente spiega ed illustra i vari argomenti trattati.
Materiale di riferimento
Tutte le informazioni sul programma e i materiali didattici (slide) sono riportati sul sito ARIEL del docente.
Testi consigliati
Principi di chimica farmaceutica - Foye's PICCIN 2014
Chimica Farmaceutica - Patrick EDISES 2015
Chimica Farmaceutica - Wilson & Gisvold CEA 2014
Chimica Farmaceutica I processi di scoperta dei farmaci - Stevens PICCIN 2015
Principi di chimica farmaceutica - Foye's l'essenziale PICCIN 2017
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
La verifica dell'apprendimento è effettuata mediante una prova scritta e successiva prova orale.

Prova scritta
è preliminare e serve per poter accertare che lo studente abbia una sufficiente conoscenza e padronanza degli argomenti trattati. Essa consiste nella trattazione di quattro argomenti inerenti la progettazione, il meccanismo d'azione, le relazioni struttura-attività e la sintesi di farmaci o di classi di farmaci riportate nel programma del corso. La durata della prova è di due ore.

Prova orale
Questa ha luogo normalmente dopo 10/15 giorni ed è subordinata al superamento della prova scritta. La valutazione è positiva se lo studente mostra una discreta conoscenza degli aspetti fondamentali di tutti gli argomenti trattati. Essa consiste nella discussione della prova scritta e nella trattazione di altri argomenti del corso. La valutazione, espressa in trentesimi, tiene conto dell'esito della prova scritta ed soprattutto della dissertazione critica degli argomenti trattati durante la stessa prova orale.
Qualora non superi la prova orale, il candidato dovrà sostenere nuovamente la prova scritta.
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA - CFU: 10
Lezioni: 80 ore
Docente: Valoti Ermanno
Docente/i
Ricevimento:
Tutti i giorni, previo appuntamento
Dipartimento di Scienze Farmaceutiche - Sezione di Chimica Farmaceutica
Ricevimento:
previo appuntamento
Ufficio