Chimica farmaceutica e tossicologica 2

A.A. 2021/2022
10
Crediti massimi
80
Ore totali
SSD
CHIM/08
Lingua
Italiano
Obiettivi formativi
Obiettivo formativo principale del corso è quello di trasmettere un approccio razionale alla comprensione dell'attività dei farmaci ed alla loro progettazione. I partecipanti al termine del corso saranno in grado di comprendere le relazioni che legano la struttura chimica di un farmaco alla sua attività farmacologica attraverso lo studio delle proprietà chimico-fisiche e stereo-elettroniche, e del meccanismo d'azione.
Scopo dell'insegnamento è inoltre lo studio delle principali strategie chimico-farmaceutiche utili all'ottimizzazione delle proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche dei farmaci.
In particolare, partendo dalle basi acquisite nel corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica 1, il corso affronta lo studio di farmaci attivi sul sistema nervoso centrale e periferico, farmaci del sistema cardio-circolatorio, antiinfiammatori non steroidei, antiistaminici, antiulcera e farmaci ipolipidemizzanti.
Risultati apprendimento attesi
Al termine del corso gli studenti dovranno conoscere, per le diverse classi di farmaci studiate, come è stato scoperto il prototipo della classe e i passaggi salienti attraverso cui la classe è stata sviluppata. Partendo dunque dalla struttura di un composto modello, gli studenti dovranno conoscere in che modo la struttura può essere modificata al fine di aumentare l'attività e la selettività, ottimizzare le proprietà farmacocinetiche, e diminuire la tossicità. Per ogni molecola studiata, gli studenti dovranno quindi essere in grado di inquadrarla correttamente dal punto di vista dell'applicazione terapeutica e del meccanismo d'azione, identificarne il farmacoforo essenziale e la sua modalità di interazione con il target, ove nota, e saper commentare le relazioni struttura attività.
Programma e organizzazione didattica

Linea AL

Responsabile
Periodo
annuale
In relazione alle modalità di erogazione delle attività formative per l'a.a. 2021/22, verranno date indicazioni più specifiche nei prossimi mesi, in base all'evoluzione della situazione sanitaria.
Programma
Scoperta, progettazione e sviluppo, studio delle relazioni struttura-attività e dei meccanismi di azione a livello molecolare delle seguenti classi di farmaci:
-Farmaci colinergici, anticolinergici e anticolinesterasici
-Farmaci attivi sul sistema nervoso adrenergico
-Ansiolitici e ipnotico sedativi
-Antiepilettici
-Antidepressivi
-Analgesici oppiodi
-Neurolettici
-AntiParkinson
-Antiemicrania e antiemetici
-Anestetici locali
-Cardiotonici
-Antianginosi
-Antiaritmici
-Antiipertensivi
-Diuretici
-Ipolipidemizzanti
-Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)
-Antiallergici
-Antiulcera
Prerequisiti
Conoscenza degli aspetti generali trattati nel corso di "Chimica Farmaceutica e Tossicologica 1"
Metodi didattici
Lezioni frontali
Materiale di riferimento
-Presentazioni power point utilizzate durante le lezioni del corso, in formato pdf, disponibili su Ariel
-Libri di testo consigliati:
a) G. L. Patrick: "Chimica Farmaceutica", Edizione integrata a cura di Gabriele Costantino, EdiSES, ultima edizione italiana.
b) Gasco, Gualtieri, Melchiorre: "Chimica Farmaceutica" Casa Editrice Ambrosiana, ultima edizione.
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
a) L'esame consiste in una prova scritta (durata 2h) articolata su cinque domande. Almeno tre delle cinque domande prevedono l'esame delle strutture (fornite allo studente) di farmaci, dei quali devono essere discussi il modo d'azione, la classe terapeutica, le relazioni struttura-attività e le proprietà chimico-fisiche rilevanti ai fini dell'attività biologica. Le restanti due domande riguardano specifiche classi di farmaci, di cui lo studente deve riportare la struttura generale e conoscere le strategie chimico-farmaceutiche con cui è stata sviluppata la classe di farmaci in questione, l'impiego terapeutico e le principali relazioni struttura-attività. Per alcune molecole potrà essere richiesta la conoscenza dell'approccio sintetico. Ai fini del superamento della prova scritta, lo studente deve rispondere in modo sufficiente ad almeno quattro delle cinque domande. Il voto della prova scritta è in ogni caso il frutto di una valutazione complessiva dell'elaborato.

b) In alternativa, gli studenti potranno sostenere 2 prove in itinere che sostituiscono la prova d'esame finale. Le suddette prove si terranno nel mese di febbraio e nel mese di giugno. Ogni prova consisterà in una prova scritta (durata 90 minuti) articolata su quattro domande. Ai fini del superamento dell'esame lo studente deve ricevere una valutazione sufficiente in entrambe le prove in itinere. L'esito della prima prova verrà in ogni caso comunicato prima dello svolgimento della seconda prova. Il voto finale è dato dalla media matematica dei voti ottenuti nelle due prove in itinere.
Per essere ammessi a sostenere l'esame (sia la prova unica che le prove in itinere) è necessario aver superato l'esame di Chimica Farmaceutica e Tossicologica I.
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA - CFU: 10
Lezioni: 80 ore
Docente: Conti Paola

Linea MZ

Responsabile
Periodo
annuale
Metodi didattici
Le lezioni si terranno sulla piattaforma Microsoft Teams e potranno essere seguite sia in sincrono sulla base dell'orario sia in asincrono perché saranno registrate e lasciate a disposizione degli studenti sulla piattaforma Ariel.

Programma e materiale di riferimento
Il programma e il materiale di riferimento non subiranno variazioni.

Modalità di verifica dell'apprendimento e criteri di valutazione
Prove in itinere:
Le prove in itinere si svolgeranno a distanza, in forma scritta mediante piattaforma Exam.net (SEB) con sorveglianza mediante Teams. Il contenuto delle prove in itinere non subirà variazioni e si svolgeranno con le stesse tempistiche e modalità delle prove in itinere "non emergenziali".

Esame totale:
L'esame totale consiste sempre di due prove, una scritta ed una orale, entrambe si svolgeranno a distanza. Lo scritto mediante piattaforma Exam.net (SEB) con sorveglianza mediante Teams, l'orale mediante piattaforma Teams.
Le modalità di verifica sono uguali alle modalità di verifica "non emergenziali"
Programma
Il programma prevede lo studio dei farmaci che agiscono a livello :
a) Neurotrasmissione parasimpatica: agonisti ed antagonisti dei recettori nicotinici e muscarinici, inibitori dell'acetilcolinesterasi.
b) Neurotrasmissione simpatica: agonisti ed antagonisti dei recettori adrenergici, inibitori delle MAO e delle COMT.
c) Sistema cardiocircolatorio: glicosidi cardioattivi, antianginosi, antiaritmici, bloccanti dei canali del calcio, attivatori dei canali del potassio, ACE-inibitori, antagonisti dell'angiotensina, inibitori della renina, diuretici, ipolipemizzanti, antiaggreganti ed anticoagulanti.
d) Sistema respiratorio, sistema gastrico: farmaci antiallergici, antiasmatici, antiulcera, ed ipoglicemizzanti.
e) Infiammazione: farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) e steroidei.
f) Sistema nervoso centrale: anestetici, ansiolitici e ipnotico-sedativi, anticonvulsivanti, antiparkinson, analgesici oppioidi, antipsicotici, antidepressivi, stimolanti e relative sostanze d'abuso.

Particolare rilievo viene dato allo studio
a) Dei meccanismi d'azione dei farmaci: processi biomolecolari che coinvolgono neurotrasmettitori, neuromodulatori, secondi messaggeri e nella trattazione delle caratteristiche strutturali (requisiti stereo-elettronici, topologia, topografia, equilibri conformazionali) dei farmaci (ligandi) che interagiscono con i principali bersagli molecolari (recettori, enzimi, canali ionici).
b) Della scoperta e sviluppo dei farmaci: studio delle modifiche strutturali di composti naturali biologicamente attivi, l'effetto della variazione di porzioni molecolari di composti lead sui profili di affinità-attività-selettività-biodisponibilità.
Prerequisiti
Il corso di Chimica farmaceutica e tossicologica 2 è il contesto in cui le conoscenze acquisite precedentemente nei corsi di chimica generale ed inorganica e, soprattutto, di chimica organica, biochimica e chimica farmaceutica e tossicologica 1 vengono applicate allo studio del meccanismo d'azione e lo sviluppo dei farmaci.
Metodi didattici
Lezioni frontali con proiezione di diapositive
Materiale di riferimento
a) Gasco, Gualtieri, Melchiorre: "Chimica Farmaceutica" Casa Editrice Ambrosiana, ultima edizione.
b) T. L. Lemke, D. A. Williams: "Foye's Principi di Chimica Farmaceutica", Piccin Editore, ultima edizione italiana.
c) G. L. Patrick: "Introduzione alla Chimica Farmaceutica", EdiSES, ultima edizione italiana.
d) "Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics", McGraw-Hill Medical Publishing Division, ultima edizione inglese.
e) Diapositive disponibili da: http://sromeocft2mz.ariel.ctu.unimi.it/
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
Gli studenti che frequentano il corso per l'intera durata hanno l'opportunità di sostenere due prove in itinere della durata di 120 min ognuna in forma scritta, rispettivamente nei mesi di febbraio e di luglio. Ogni prova in itinere prevede 4 domande di carattere generale. Il superamento di entrambe le prove corrisponde al superamento dell'esame complessivo.
L'esame complessivo consiste in una prova scritta che, se e giudicata sufficiente, è seguita da una prova orale.
La prova scritta, della durata di 120 minuti, da svolgersi senza l'aiuto di appunti o libri, consiste di 4 domande, di ugual peso per il computo del punteggio.
Per la parte sistematica le domande vertono sulla discussione delle relazioni struttura-attività, delle interazioni con i bersagli specifici e delle proprietà chimico fisiche dei farmaci trattati nel programma; le domande includono la scrittura della struttura dei farmaci e/o il loro riconoscimento.
Dopo la correzione degli scritti lo studente viene convocato per una prova orale. Questa consiste in:
- una revisione della prova scritta in cui lo studente viene informato sugli esiti della correzione.
- due domande relative a tutto il programma, volte ad accertare la capacità di esporre ed argomentare criticamente le conoscenze acquisite.
Lo scritto integrato dalla discussione e l'approfondimento su tutto il programma hanno ugual peso sul voto finale.
CHIM/08 - CHIMICA FARMACEUTICA - CFU: 10
Lezioni: 80 ore
Docente: Romeo Sergio
Docente/i
Ricevimento:
TUTTI I GIORNI PREVIO APPUNTAMENTO
Via Mangiagalli 25 - 2° piano
Ricevimento:
Lunedì 10:30-12:30 previo appuntamento via email
Via Mangiagalli 25, secondo piano, ufficio 2062