Farmacologia generale e farmacognosia

A.A. 2021/2022
10
Crediti massimi
80
Ore totali
SSD
BIO/14
Lingua
Italiano
Obiettivi formativi
Il corso si articola in due moduli: Farmacologia generale e Farmacognosia.
L'obiettivo formativo fondamentale del modulo di Farmacologia Generale è permettere di acquisire le basi per la comprensione dell'attività dei farmaci, siano essi di origine naturale o di sintesi. Il corso si propone di dare le basi teoriche della farmacodinamica e della farmacocinetica e prende in esame i principali neurotrasmettitori e sistemi ad essi correlati, dalle amine biogene all'acetilcolina, dal GABA agli aminoacidi eccitatori, al sistema dell'acido arachidonico.
Il modulo di Farmacognosia intende far acquisire allo studente le basi per la comprensione della farmacocinetica e farmacodinamica di principi attivi di originale naturale o sintetica e delle modalità con cui tali processi influenzano l'azione farmacologica dei principi attivi e l'esito delle terapie. L'insegnamento è inoltre finalizzato alla definizione di alcune classi importanti di droghe di origine naturale (con particolare attenzione a quelle presenti nella Farmacopea Ufficiale Europea), dei principi attivi in esse contenuti e delle loro applicazioni terapeutiche.
Risultati apprendimento attesi
Al termine del modulo di Farmacologia Generale lo studente dovrà aver conoscenza di quali siano i bersagli molecolari endogeni dei farmaci (recettori, enzimi, pompe, trasportatori, canali ionici) e la loro relazione con i sistemi endogeni quali, ortosimpatico, parasimpatico, dopaminergico, serotoninergico, istaminergico, Gabaergico e il sistema degli aminoacidi eccitatori e dell'acido arachidonico. Inoltre, si dovranno avere nozioni di farmacodinamica e di farmacocinetica sufficienti a comprendere il funzionamento di tutti i principi attivi, sia naturali che di sintesi.
Al termine del modulo di Farmacognosia lo studente dovrà possedere: conoscenza dei meccanismi responsabili dell'assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione di principi attivi di origine naturale o sintetica; conoscenza dei principali parametri farmacocinetici; conoscenza delle principali classi di bersagli farmacologici, con particolare riferimento alle classi di recettori di membrana e citoplasmatici; capacità di valutare il comportamento di un principio attivo in base alle sue caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche; conoscenza della droga, dei principi attivi e delle attività terapeutiche di droghe vegetali ed animali appartenenti a diverse classi chimiche o terapeutiche; capacità di identificare potenziali interazioni farmacocinetiche o farmacodinamiche tra droghe diverse o tra droghe e farmaci.
Programma e organizzazione didattica

Linea AL

Responsabile
Periodo
annuale
In relazione alle modalità di erogazione delle attività formative per l'a.a. 2021/22, verranno date indicazioni più specifiche nei prossimi mesi, in base all'evoluzione della situazione sanitaria.
Prerequisiti
Sono prerequisiti gli argomenti trattati negli esami propedeutici al Corso, indicati nel Manifesto del corso di studio.
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
Per il Modulo di Farmacologia generale, la verifica dell'apprendimento avverrà mediante un esame scritto sugli argomenti trattati a lezione. La prova è strutturata con 22 domande a risposta multipla. Ogni domanda vale 1,5 punto se la risposta è corretta, -0,75 se sbagliata e 0 per le risposta non date. Il modulo di Farmacologia sarà superato con un punteggio di almeno 18. Nell'A.A. sono previsti 8 appelli d'esame.
Per la Parte di Farmacognosia, l'esame sarà orale e volto a verificare Conoscenza dell'argomento, Abilità di ragionamento ed Abilità comunicative. La durata complessiva sarà di circa 30-40 minuti.
Il voto complessivo, espresso in trentesimi, deriverà dalla media ponderata dei due moduli, Farmacologia generale (4 CFU) e Farmacognosia (6 CFU).
Modulo: Farmacologia generale
Programma
Cenni di Storia della Farmacologia. Meccanismi generali dell'azione dei farmaci e vie di somministrazione;
Farmacocinetica: Assorbimento; Distribuzione; Metabolismo; Eliminazione dei farmaci; Interazioni tra farmaci.
Farmacodinamica: bersagli molecolari dei farmaci.
Definizione di recettore; Metodi di studio dei recettori. Curve dose-risposta, potenza e efficacia. Definizione di agonisti, agonisti parziali, antagonisti, agonisti inversi. Teorie di interazione farmaco-recettore.
Classi di recettori: recettori canale, recettori accoppiati a proteine G, recettori ad attività tirosin-chinasica, recettori per le citochine, recettori citosolici. Trasduttori del segnale: Secondi e terzi messaggeri.
Farmacologia della neurotrasmissione: Sistema colinergico, Sistema adrenergico, Sistema dopaminergico. Sistema serotoninergico, Sistema istaminergico, Sistema purinergico, Sistema GABAergico, Sistema glutammatergico.
Canali ionici e loro modulazione farmacologica; Sistema immunitario, infiammazione e cascata dell'acido arachidonico
Farmaci attivi sulla trascrizione genica e meccanismi epigenetici;
Meccanismi adattativi nella risposta ai farmaci.
Ricerca preclinica e sviluppo di nuovi farmaci.
Metodi didattici
L'insegnamento sarà erogato attraverso lezioni frontali ed il materiale delle lezioni sarà reso disponibile su ARIEL.
Materiale di riferimento
Clementi F., Fumagalli G Farmacologia generale e molecolare - V Edizione - EDRA
Goodman & Gilman: Le Basi Farmacologiche della Terapia; Il Manuale. Brunton, Parker, Blumenthal, Buxton. McGraw-Hill, Milano
Modulo: Farmacognosia
Programma
Introduzione alla Farmacognosia. Cenni storici di Farmacognosia e Fitoterapia. I concetti di droga e di principio attivo. Le droghe organizzate e non organizzate: differenze. Il concetto di fitocomplesso. Interazioni tra le varie componenti del fitocomplesso. Caratteristiche che possono influenzare la variabilità del fitocomplesso. Concetti di base sull'estrazione da matrice vegetale. Criteri e requisiti delle piante medicinali: i concetti di qualità, sicurezza ed efficacia. La purezza e il deterioramento di una droga. L'identificazione di una droga. L'indice stomatico come elemento diagnostico per il riconoscimento di una droga. Gli elementi estranei di una droga. Sofisticazione, adulterazione, falsificazione, alterazione, contraffazione: definizioni ed esempi. La sicurezza di una droga: rischio, tossicità e reazioni avverse. Presenza di molecole tossiche nelle piante. Fattori che influenzano il contenuto di principi attivi: fattori naturali e artificiali. Fattori naturali esogeni (condizioni climatiche e ambientali) o endogeni (età e stadio di sviluppo, fattori genetici, poliploidia, chemotipi). Fattori artificiali: coltivazione, raccolta, conservazione e deterioramento. Sterilizzazione, liofilizzazione, essiccamento e stabilizzazione. Nozioni di base sulle principali classi di principi attivi di origine vegetale: alcaloidi, tannini, flavonoidi, terpeni (oli essenziali), gomme e mucillagini, lignani. Droghe che agiscono sulla neurotrasmissione gabaergica e droghe che inducono il sonno: valeriana (Valeriana officinalis), luppolo (Humulus lupulus), passiflora (Passiflora incarnata), melissa (Melissa officinalis). Lavanda (Lavandula officinalis). Droghe che agiscono sui recettori serotoninergici: Iperico (Hypericum perforatum). Droghe che agiscono sui recettori dopaminergici: Erythroxylon coca e cocaina, piante contenenti L-Dopa (Vicia faba, Mucuna pruriens). Droghe utili nelle disfunzioni cerebrali: bacopa (Bacopa monnieri), curcuma (Curcuma longa), ginkgo (Ginkgo biloba), rhodiola (Rhodiola rosea). Droghe che agiscono sui recettori muscarinici o nicotinici; antimuscarinici: belladonna (Atropa belladonna), giusquiamo (Hyoscyamus niger), stramonio (Datura stramonium); muscarinici: Palma di Betel (Areca catechu), Jaborandi (Pilocarpus jaborandi). Antagonisti nicotinici: curari. Agonisti nicotinici: Tabacco (Nicotiana tabacum), Lobelia (Lobelia inflata). Inibitori dell'acetilcolinesterasi: Fava del calabar (Physostigma venenosum). Caffeina: farmacocinetica, meccanismo d'azione e fonti naturali. Droghe a xantine: caffè (Coffea arabica), thè (Camellia sinensis syn. Thea sinensis), guaranà (Paullinia cupana), matè (Ilex paraguariensis), Cola (Cola spp.), cacao (Theobroma cacao). Droghe che agiscono nelle infezioni delle vie urinarie: Mirtillo nero (Vaccinium myrtillus) e mirtillo rosso europeo (Vaccinium vitis idaea). Mirtillo rosso americano (cranberry, Vaccinium macrocarpon) nelle infiammazioni urinarie, principi attivi e meccanismo d'azione. Uva ursina (Arctostaphylos uva-ursi) e arbutina. Droghe utili nei disturbi gastrointestinali-le droghe attive sullo stomaco-eupeptici e amari: genziana (Gentiana lutea), centaurea minore (Centaurium erythraea), arancio amaro (Citrus aurantium), assenzio (Artemisia absinthium), china (Cinchona spp.), lichene islandico (Cetraria islandica). Le infiammazioni gastriche: gastrite e ulcera. Liquirizia (Glycyrrhiza glabra) ed effetto anti-Helicobacter pylori. Le infiammazioni intestinali: IBD, colite ulcerosa e morbo di Crohn. Droghe a lassativi antrachinonici, fonti e meccanismo d'azione. Droghe utili nelle infiammazioni intestinali: Aloe, artemisia, andrographis e boswellia (Boswellia serrata), droga e principi attivi. Lassativi di massa, gomme e mucillagini (Plantago ovata, Linum usitatissimum). Il glucomannano (Amorphophallus konjak), manna (Fraxinus spp.). Antielmintici. Antidiarroici (tannini). Droghe contro la nausea: zenzero (Gingiber officinale). Piante contro le emorroidi: ippocastano (Aesculus ippocastanum), pungitopo (Ruscus aculeatus), vite rossa (Vitis vinifera). Droghe ad attività immunostimolante: il ginseng (Panax ginseng), eleuterococco (Eleutherococcus senticosus), composizione e attività. Echinacee (Echinacea purpurea radix e herba, Echinacea pallida radix); composizione, utilizzo. Schizandra (Schizandra chinensis) e astragalo (Astragalus membranaceus) come immunostimolanti. Uncaria, immunosoppressori e funghi medicinali. Le droghe utili per l'apparato cardiovascolare: i glicosidi cardioattivi, Digitale (Digitalis purpurea e lanata), principi attivi e meccanismo d'azione; strofanto (Strophantus hispidus), Scilla (Urginea maritima), droghe minori contenenti glicosidi cardioattivi (oleandro, mughetto). Droghe non contenenti glicosidi cardioattivi: biancospino (Crataegus spp.). Droghe contro l'obesità e utili nelle dislipidemie. Antiaggreganti piastrinici: aglio (Allium sativum) e ginkgo (Ginkgo biloba). Antitumorali: cenni sulle neoplasie, podofillo (Podophyllum peltatum), podofillotossina e derivati semisintetici, alcaloidi della vinca (Catharanthus roseus), vincristina e vinblastina; il tasso (Taxus spp.), taxolo e meccanismo d'azione. Fitoestrogeni e loro utilizzo nella menopausa. Cenni su soia (Glicine max), trifoglio rosso (Trifolium pratense) e. Cimicifuga racemosa e Agnocasto (Vitex agnus-castus).
Metodi didattici
Durante l'insegnamento, accanto alle classiche lezioni frontali o sincrone mediante l'utilizzo di slides, sarà organizzata una visita presso il Museo Orto Botanico di Brera (Milano). Il Museo contiene moltissime piante medicinali e officinali. In questo modo gli studenti potranno visionare e studiare nel dettaglio la morfologia e la droga delle piante officinali/medicinali presenti in Orto. Le droghe delle piante trattate nell'insegnamento, laddove disponibili, saranno portate a lezione (o mostrate in video), per renderne più efficace il riconoscimento.
Materiale di riferimento
Si consiglia di approfondire lo studio utilizzando i seguenti testi:
Capasso F., Grandolini G. Izzo A. Fitoterapia. Springer, Milano.
Mazzanti, Dell'Agli, Izzo. Farmacognosia e Fitoterapia: basi farmacologiche e aspetti applicativi. Piccin Editore. 2020.
Sul sito Ariel del docente è possibile scaricare tutte le slides utilizzate per le lezioni.
Moduli o unità didattiche
Modulo: Farmacognosia
BIO/14 - FARMACOLOGIA - CFU: 6
Lezioni: 48 ore
Docente: Dell'Agli Mario

Modulo: Farmacologia generale
BIO/14 - FARMACOLOGIA - CFU: 4
Lezioni: 32 ore

Linea MZ

Responsabile
Periodo
annuale
In relazione alle modalità di erogazione delle attività formative per l'a.a. 2021-2022, verranno date indicazioni più specifiche nei prossimi mesi, in base all'evoluzione della situazione sanitaria.
Prerequisiti
Sono prerequisiti gli argomenti trattati negli esami propedeutici al corso:
Biologia animale
Biologia vegetale e Botanica farmaceutica
Anatomia umana
Modalità di verifica dell’apprendimento e criteri di valutazione
Il grado di apprendimento dello studente verrà valutato separatamente per i due moduli e il voto finale sarà la media ponderata dei voti ottenuti nei due moduli.
L'esame del modulo di Farmacologia Generale è propedeutico all'esame del modulo di Farmacognosia e ha validità di 1 anno solare dal conseguimento di un risultato positivo. Se non si supera l'esame del modulo di Farmacognosia non sarà necessario ripetere anche il primo modulo, se all'interno dell'anno solare di validità.


Modulo di Farmacologia Generale
L'esame consisterà di 15 domande a scelta multipla con i seguenti punteggi: risposta esatta +1 punto; risposta errata -0.5 punti; risposta non data 0 punti

Modulo di Farmacognosia
L'esame consisterà di una prova orale della durata di circa 20 minuti; le conoscenze del modulo di Farmacologia Generale saranno fondamentali per il superamento della prova.
Modulo: Farmacologia generale
Programma
L'obiettivo formativo fondamentale del modulo di Farmacologia Generale di questo corso è permettere di acquisire le basi per la comprensione dell'attività dei farmaci, siano essi di origine naturale o di sintesi. Il corso si propone di dare le basi teoriche della farmacodinamica e prende in esame i principali neurotrasmettitori e sistemi ad essi correlati.

· Farmacodinamica introduzione
· Livello di azione dei farmaci; definizione di recettore
· Binding all'equilibrio
· Cinetica di binding
· Curve dose-risposta
· Agonisti, antagonisti, agonisti parziali
· Agonisti inversi/allosterici
· Caratteristiche dell'interazione farmaco-recettore
· Classi di recettori
· Sistema ortosimpatico
· Farmaci del sistema ortosimpatico
· Sistema parasimpatico
· Farmaci del sistema parasimpatico
· Trasmissione dopaminergica
· Trasmissione serotoninergica
· Sistema istaminergico
· GABA
· Aminoacidi eccitatori
· Acido arachidonico
· FANS
Metodi didattici
Il modulo si articola in 32 ore di lezioni frontali
Materiale di riferimento
· Materiale didattico fornito dal docente attraverso il sito ARIEL
· Testo di riferimento: Farmacologia Generale e molecolare (Clementi e Fumagalli) ed. EDRA
Modulo: Farmacognosia
Programma
· Assorbimento, distribuzione ed eliminazione dei farmaci. Elementi di Farmacocinetica.
· Interazioni farmacologiche fra farmaci e piante medicinali
· Introduzione alla farmacognosia. Definizione e classificazione delle droghe, variabilità dei principi attivi, metabolismo secondario e sua funzione fisiologica, conservazione ed analisi delle droghe, controllo di qualità, standardizzazione, le droghe in Farmacopea.

· Droghe ad alcaloidi: generalità sugli alcaloidi
· Droghe ad alcaloidi indolici: Rauwolfia serpentina, Physostigma venenosum, alcaloidi dell'ergot, cenni su altri alcaloidi indolici ad attività allucinogena
· Droghe ad alcaloidi tropanici: Erythroxylum coca, Atropa belladonna, Datura stramonium, Hyosciamus niger
· Droghe ad alcaloidi imidazolici: Pilocarpus Jaborandi
· Droghe ad alcaloidi isochinolici (e fenantrenici): curari, Papaver somniferum (varietà di oppio, principali alcaloidi dell'oppio, cenni sui meccanismi centrali di nocicezione, oppioidi, oppiacei e loro recettori, uso clinico e terapeutico degli oppiacei, abuso e sindrome d'astinenza, la "crisi degli oppioidi")
· Droghe ad alcaloidi fenilalchilaminici: Catha edulis, Pejote e Cactus di San Pedro, Ephedra sinica, Capsicum (cenni sulla trasmissione periferica del dolore ed interferenza da parte di capsaicina)
· Droghe ad alcaloidi piridinici/piperidinici: Areca cathecu, Lobelia inflata, Nicotiana tabacum
· Droghe ad alcaloidi chinolinici: Cinchona spp, contenuto alcaloideo, proprietà farmacologiche dei costituenti della china, attività antimalarica (cenni sulla malaria, sul ciclo del plasmodio, su terapia e prevenzione della malaria) ed attività antiartitmica.
· Droghe a xantine: Coffea spp., Thea spp., Theobroma cacao, Cola acuminata, Ilex paraguensis,

· Psicostimolanti ed allucinogeni: definizione di sostanze ad azione deprimente, ansiolitica, stimolante del SNC ed allucinogena. Erythroxylum coca, Cannabis sativa. Amanita muscaria, Piptadenia peregrina, Peganum harmala, Psilocybe mexicana, Lophophora williamsii, Anestetici psichedelici: ketamina, fenciclidina.
· Antidepressivi: Hypericum perforatum (caratteristiche, principi attivi, meccanismo d'azione, uso terapeutico)
· Droghe utilizzate nelle malattie neurodegenerative: malattia di Alzheimer, Ginkgo Biloba, antiossidanti (tè verde, uva, Curcuma longa)
· Droghe a carboidrati: amido (frumento, mais, riso e patata), cellulosa. Acacia senegal, Astragalus gummifer, Sterculia spp, Cyanopsis tetragonolobus (gomme arabica, adragante, karaia e guar), Althea officinalis, Linum usitatissimum, Malva silvestris, Tilia spp, Tamarindus indica, Cassia Fistula, Aloe spp., Fibre vegetali.
· Droghe a glicosidi: Glicosidi antrachinonici: Cassia spp, Aloe spp, Rheum spp, Ramnus spp (usi terapeutici, meccanismo d'azione, effetti collaterali). Glicosidi cardioattivi: Digitalis spp, Strophantus spp. (uso nell'insufficienza cardiaca congestizia, meccanismo d'azione ed effetti collaterali).
· Droghe a lipidi: lipidi semplici e complessi, composizione in acidi grassi dei lipidi, caratteristiche, controllo di qualità, aspetti nutrizionali e farmacologici degli oli vegetali. Olio di oliva, olio di enagra, olio di ricino, olio di arachide, olio di mais, olio di soia, olio di lino, olio di mandorle, olio di cocco, olio di palma, burro di cacao, le cere.
· Droghe a flavonoidi: generalità e ruoli protettivi degli antiossidanti. Passiflora incarnata, Ginkgo biloba.
· Droghe a fenoli (salicilati): Uva ursina, Populus e Salix
· Droghe a solforati: Allium Sativum
· Droghe attive sul sistema immunitario: Cenni alla funzione immunitaria e ai fattori che deprimono il sistema immunitario, immunomodulatori naturali e loro meccanismo d'azione. Echinacea spp,, Panax ginseng, Eleutherococcum, Witania, Glycyrrhiza glabra, Thuja occidentalis, Angelica sinensis, Polygonum multifloreum, Astragalus membranaceus, Picrorhiza kurroa
· Droghe antitumorali: Incidenza e patogenenesi dei tumori umani, cenni ai carcinogeni e ai meccanismi di trasformazione tumorale, chemioterapici antitumorali di origine naturale: antibiotici (antracicline, bleomicina, actinomicina D, mitomicina); Vinca spp., Taxus, Phodophyllum peltatum, Camptotheca acuminata, altri preparati fitoterapeutici ad attività antitumorale (Viscum album, olio di Enotera, sho-saiko-to).
Metodi didattici
Il modulo si articola in 48 ore di lezioni frontali
Materiale di riferimento
· Diapositive del corso disponibili su ARIEL
· Farmacognosia. Capasso F, De Pasquale R, Grandolini G, Mascolo N. Springer (ultima edizione)
· Fitoterapia. L'impiego razionale delle droghe vegetali. Capasso F, Grandolini G, Izzo AA. Springer (ultima edizione)
· Trease and Evans' - Pharmacognosy, Edition 16 - Elsevier
· Farmacognosia e Fitoterapia - Basi farmacologiche e aspetti applicativi. Mazzanti G, Dell'Agli M, Izzo AA. Piccin
Moduli o unità didattiche
Modulo: Farmacognosia
BIO/14 - FARMACOLOGIA - CFU: 6
Lezioni: 48 ore

Modulo: Farmacologia generale
BIO/14 - FARMACOLOGIA - CFU: 4
Lezioni: 32 ore

Docente/i
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Dipartimento di Scienze Farmacologiche e Biomolecolari
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